Analgésique - Analgesic
Analgésique | |
---|---|
Classe de médicament | |
Identifiants de classe | |
Utilisation | La douleur |
code ATC | N02A |
Donnée clinique | |
Drugs.com | Classes de médicaments |
Les rapports des consommateurs | Meilleur achat de médicaments |
WebMD | MedicineNet |
Dans Wikidata |
Un analgésique ou un analgésique est un membre du groupe de médicaments utilisés pour obtenir une analgésie, un soulagement de la douleur . Ils sont distincts des anesthésiques , qui affectent temporairement, et dans certains cas éliminent, la sensation .
Le choix de l'analgésique est également déterminé par le type de douleur : pour la douleur neuropathique , les analgésiques traditionnels sont moins efficaces, et il y a souvent un avantage à tirer des classes de médicaments qui ne sont normalement pas considérés comme des analgésiques, comme les antidépresseurs tricycliques et les anticonvulsivants .
Classification
Les analgésiques sont généralement classés en fonction de leur mécanisme d'action.
Paracétamol (acétaminophène)
Le paracétamol, également connu sous le nom d'acétaminophène ou APAP, est un médicament utilisé pour traiter la douleur et la fièvre . Il est généralement utilisé pour les douleurs légères à modérées. En association avec des analgésiques opioïdes , le paracétamol est désormais utilisé pour les douleurs plus sévères telles que les douleurs cancéreuses et après une intervention chirurgicale. Il est généralement utilisé par voie orale ou rectale, mais est également disponible par voie intraveineuse . Les effets durent entre deux et quatre heures. Le paracétamol est classé parmi les analgésiques légers. Le paracétamol est généralement sans danger aux doses recommandées.
AINS
Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (généralement abrégés en AINS) sont une classe de médicaments qui regroupe des médicaments qui diminuent la douleur et la fièvre et, à des doses plus élevées, diminuent l' inflammation . Les membres les plus importants de ce groupe de médicaments, l' aspirine , l' ibuprofène et le naproxène , sont tous disponibles en vente libre dans la plupart des pays.
Inhibiteurs de la COX-2
Ces médicaments sont dérivés des AINS. L' enzyme cyclooxygénase inhibée par les AINS s'est avérée avoir au moins deux versions différentes : COX1 et COX2. La recherche a suggéré que la plupart des effets indésirables des AINS étaient médiés par le blocage de l' enzyme COX1 ( constitutive ), les effets analgésiques étant médiés par l' enzyme COX2 ( inductible ). Ainsi, les inhibiteurs COX2 ont été développés pour inhiber uniquement l'enzyme COX2 (les AINS traditionnels bloquent les deux versions en général). Ces médicaments (tels que le rofécoxib , le célécoxib et l' étoricoxib ) sont des analgésiques tout aussi efficaces que les AINS, mais provoquent notamment moins d'hémorragies gastro-intestinales.
Après l'adoption généralisée des inhibiteurs de la COX-2, il a été découvert que la plupart des médicaments de cette classe augmentent le risque d' événements cardiovasculaires de 40 % en moyenne. Cela a conduit au retrait du rofécoxib et du valdécoxib, et à des avertissements sur d'autres. L'étoricoxib semble relativement sûr, avec un risque d' événements thrombotiques similaire à celui du diclofénac AINS non coxib.
Opioïdes
La morphine , l' opioïde archétypal et d'autres opioïdes (p. ex., codéine , oxycodone , hydrocodone , dihydromorphine , péthidine ) exercent tous une influence similaire sur le système des récepteurs opioïdes cérébraux . La buprénorphine est un agoniste partiel des récepteurs -opioïdes et le tramadol est un inhibiteur de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSN) avec de faibles propriétés agonistes des récepteurs -opioïdes. Le tramadol est structurellement plus proche de la venlafaxine que de la codéine et procure une analgésie non seulement en délivrant des effets « de type opioïde » (par un léger agonisme du récepteur mu ), mais également en agissant comme un agent libérant de la sérotonine faible mais à action rapide et un inhibiteur de la recapture de la noradrénaline . Le tapentadol , avec certaines similitudes structurelles avec le tramadol, présente ce que l'on pense être un nouveau médicament agissant selon deux (et peut-être trois) modes d'action différents à la manière d'un opioïde traditionnel et d'un IRSN. Les effets de la sérotonine et de la noradrénaline sur la douleur, bien qu'ils ne soient pas complètement compris, ont des liens de causalité établis et les médicaments de la classe des IRSN sont couramment utilisés en association avec des opioïdes (en particulier le tapentadol et le tramadol) avec un plus grand succès dans le soulagement de la douleur.
Le dosage de tous les opioïdes peut être limité par la toxicité des opioïdes (confusion, dépression respiratoire, secousses myocloniques et pupilles ponctuelles), les convulsions ( tramadol ), mais les personnes tolérantes aux opioïdes ont généralement des plafonds de dose plus élevés que les patients sans tolérance. Les opioïdes, bien qu'ils soient des analgésiques très efficaces, peuvent avoir des effets secondaires désagréables. Les patients commençant la morphine peuvent présenter des nausées et des vomissements (généralement soulagés par une courte cure d' antiémétiques tels que le phénergan ). Le prurit (démangeaisons) peut nécessiter le passage à un autre opioïde. La constipation survient chez presque tous les patients sous opioïdes, et des laxatifs ( lactulose , contenant du macrogol ou co-danthramère) sont généralement co-prescrits.
Lorsqu'ils sont utilisés de manière appropriée, les opioïdes et autres analgésiques centraux sont sûrs et efficaces ; cependant, des risques tels que la dépendance et l'accoutumance du corps à la drogue (tolérance) peuvent survenir. L'effet de la tolérance signifie que l'utilisation fréquente du médicament peut entraîner une diminution de son effet. Lorsque cela est sûr, il peut être nécessaire d'augmenter la posologie pour maintenir l'efficacité contre la tolérance, ce qui peut être particulièrement préoccupant chez les patients souffrant de douleur chronique et nécessitant un analgésique sur de longues périodes. La tolérance aux opioïdes est souvent abordée avec la thérapie de rotation des opioïdes dans laquelle un patient est régulièrement commuté entre deux ou plusieurs médicaments opioïdes non tolérants croisés afin d'éviter de dépasser les doses sûres dans le but d'obtenir un effet analgésique adéquat.
La tolérance aux opioïdes ne doit pas être confondue avec l'hyperalgésie induite par les opioïdes . Les symptômes de ces deux conditions peuvent sembler très similaires, mais le mécanisme d'action est différent. L'hyperalgésie induite par les opioïdes se produit lorsque l'exposition aux opioïdes augmente la sensation de douleur ( hyperalgésie ) et peut même rendre douloureux des stimuli non douloureux ( allodynie ).
De l'alcool
L'alcool a des effets biologiques, mentaux et sociaux qui influencent les conséquences de la consommation d'alcool contre la douleur. Une consommation modérée d'alcool peut atténuer certains types de douleur dans certaines circonstances.
La majorité de ses effets analgésiques proviennent d'antagonistes des récepteurs NMDA, de la même manière que la kétamine, diminuant ainsi l'activité du neurotransmetteur excitateur primaire (stimulant le signal), le glutamate. Il fonctionne également comme un analgésique dans une moindre mesure en augmentant l'activité du neurotransmetteur inhibiteur principal (réducteur de signal), le GABA.
Il a également été observé que la tentative de consommation d'alcool pour traiter la douleur entraîne des résultats négatifs, notamment une consommation excessive d'alcool et des troubles liés à la consommation d' alcool .
Cannabis
Le cannabis médical , ou marijuana médicale , fait référence au cannabis ou à ses cannabinoïdes utilisés pour traiter des maladies ou améliorer les symptômes. Il existe des preuves suggérant que le cannabis peut être utilisé pour traiter la douleur chronique et les spasmes musculaires , certains essais indiquant un soulagement amélioré de la douleur neuropathique par rapport aux opioïdes.
Combinaisons
Les analgésiques sont fréquemment utilisés en association, comme les préparations de paracétamol et de codéine que l'on trouve dans de nombreux analgésiques en vente libre. Ils peuvent également être trouvés en association avec des médicaments vasoconstricteurs tels que la pseudoéphédrine pour les préparations liées aux sinus , ou avec des médicaments antihistaminiques pour les personnes allergiques.
Alors que l'utilisation de paracétamol, d'aspirine, d' ibuprofène , de naproxène et d'autres AINS en même temps que des opiacés faibles à moyens (jusqu'à environ le niveau d'hydrocodone) a montré des effets synergiques bénéfiques en combattant la douleur sur plusieurs sites d'action, plusieurs combinaisons Il a été démontré que les produits analgésiques présentent peu d'avantages en termes d'efficacité par rapport à des doses similaires de leurs composants individuels. De plus, ces analgésiques combinés peuvent souvent entraîner des événements indésirables importants, y compris des surdosages accidentels, le plus souvent dus à la confusion qui découle des composants multiples (et souvent non actifs) de ces combinaisons.
Médecine douce
Il existe des preuves que certains traitements utilisant la médecine alternative peuvent soulager certains types de douleur plus efficacement qu'un placebo . Les recherches disponibles concluent que davantage de recherches seraient nécessaires pour mieux comprendre l'utilisation des médecines alternatives.
Autres médicaments
Le néfopam, un inhibiteur de la recapture des monoamines et un modulateur des canaux calciques et sodiques, est également approuvé pour le traitement de la douleur modérée à sévère dans certains pays.
La flupirtine est un ouvreur des canaux K+ à action centrale avec de faibles propriétés antagonistes du NMDA . Il était utilisé en Europe pour les douleurs modérées à fortes, ainsi que pour ses propriétés anti- migraineuses et relaxantes musculaires. Il n'a pas de propriétés anticholinergiques significatives et on pense qu'il est dépourvu de toute activité sur les récepteurs de la dopamine, de la sérotonine ou de l'histamine. Il ne crée pas de dépendance et la tolérance ne se développe généralement pas. Cependant, une tolérance peut se développer dans certains cas.
Le ziconotide , un bloqueur de puissants canaux calciques de type N voltage-dépendants , est administré par voie intrathécale pour le soulagement de la douleur sévère, généralement liée au cancer.
Adjuvants
Certains médicaments qui ont été introduits pour des usages autres que les analgésiques sont également utilisés dans la gestion de la douleur. Les antidépresseurs de première génération (tels que l' amitriptyline ) et les nouveaux antidépresseurs (tels que la duloxétine ) sont utilisés avec les AINS et les opioïdes pour la douleur impliquant des lésions nerveuses et des problèmes similaires. D'autres agents potentialisent directement les effets des analgésiques, tels que l'utilisation d' hydroxyzine , de prométhazine , de carisoprodol ou de tripelennamine pour augmenter la capacité antidouleur d'une dose donnée d'analgésique opioïde.
Les analgésiques adjuvants, également appelés analgésiques atypiques, comprennent l' orphénadrine , la mexilétine , la prégabaline , la gabapentine , la cyclobenzaprine , l' hyoscine (scopolamine) et d'autres médicaments possédant des propriétés anticonvulsivantes, anticholinergiques et/ou antispasmodiques, ainsi que de nombreux autres médicaments ayant des actions sur le SNC. Ces médicaments sont utilisés en association avec des antalgiques pour moduler et/ou modifier l'action des opioïdes lorsqu'ils sont utilisés contre la douleur, notamment d'origine neuropathique.
Il a été noté que le dextrométhorphane ralentit le développement et inverse la tolérance aux opioïdes, ainsi qu'il exerce une analgésie supplémentaire en agissant sur les récepteurs NMDA , tout comme la kétamine . Certains analgésiques tels que la méthadone et la kétobémidone et peut-être le piritramide ont une action intrinsèque de NMDA.
L'alcool à haute teneur en alcool , dont deux formes ont été trouvées dans la pharmacopée américaine jusqu'en 1916 et couramment utilisée par les médecins jusque dans les années 1930, a été utilisé dans le passé comme agent pour atténuer la douleur, en raison des effets dépresseurs de l' éthyle sur le SNC. l'alcool , un exemple notable étant la guerre de Sécession . Cependant, la capacité de l'alcool à soulager la douleur intense est probablement inférieure à celle de nombreux analgésiques utilisés aujourd'hui (p. ex., morphine, codéine). En tant que tel, en général, l'idée de l'alcool pour l'analgésie est considérée comme une pratique primitive dans pratiquement tous les pays industrialisés aujourd'hui.
L' anticonvulsivant carbamazépine est utilisé pour traiter la douleur neuropathique. De même, les gabapentinoïdes gabapentine et prégabaline sont prescrits pour les douleurs neuropathiques, et le phénibut est disponible sans ordonnance. Les gabapentinoïdes agissent comme des bloqueurs de la sous-unité α2δ des canaux calciques voltage-dépendants et ont également tendance à avoir d'autres mécanismes d'action. Les gabapentinoïdes sont tous des anticonvulsivants , qui sont le plus souvent utilisés pour la douleur neuropathique, car leur mécanisme d'action a tendance à inhiber la sensation de douleur provenant du système nerveux.
Autres utilisations
L'analgésie topique est généralement recommandée pour éviter les effets secondaires systémiques. Les articulations douloureuses, par exemple, peuvent être traitées avec un gel contenant de l' ibuprofène ou du diclofénac (l'étiquetage du diclofénac topique a été mis à jour pour mettre en garde contre l'hépatotoxicité d'origine médicamenteuse). la capsaïcine est également utilisée par voie topique . La lidocaïne , un anesthésique , et des stéroïdes peuvent être injectés dans les articulations pour un soulagement de la douleur à plus long terme. La lidocaïne est également utilisée pour les plaies buccales douloureuses et pour engourdir les zones pour les soins dentaires et les procédures médicales mineures. En février 2007, la FDA a informé les consommateurs et les professionnels de la santé des dangers potentiels des anesthésiques topiques entrant dans la circulation sanguine lorsqu'ils sont appliqués à fortes doses sur la peau sans surveillance médicale. Ces anesthésiques topiques contiennent des médicaments anesthésiques tels que la lidocaïne, la tétracaïne, la benzocaïne et la prilocaïne dans une crème, une pommade ou un gel.
Les usages
Les anti-inflammatoires non stéroïdiens topiques soulagent la douleur dans des conditions courantes telles que les entorses musculaires et les blessures dues à la surutilisation. Étant donné que les effets secondaires sont également moindres, les préparations topiques pourraient être préférées aux médicaments oraux dans ces conditions.
Contre-indications
Chaque type différent d'analgésique a ses propres effets secondaires associés.
Liste des médicaments avec comparaison
Nom générique (DCI) | Physicochimie | Mécanisme d'action | Voies administratives |
Pharmacocinétique | Les indications |
Problèmes de sécurité majeurs |
---|---|---|---|---|---|---|
Anti-inflammatoires non stéroïdiens | ||||||
Agents non sélectifs | ||||||
Acéclofénac | Se présente sous forme de sel bêtadex et d'acide libre ; pratiquement insoluble dans l'eau, soluble dans de nombreux solvants organiques; se dégrade au contact de la lumière ; dérivé d'acide phénylacétique. | Selon le diclofénac . | Orale (PO.) | Liaison aux protéines > 99 % ; demi-vie = 4 heures; métabolisé en diclofénac (mineur); excrétion = urine (67%). | Selon le diclofénac. | Selon le diclofénac. |
Acémétacine | Vient sous forme libre; pratiquement insoluble dans l'eau, soluble dans certains solvants organiques; se dégrade au contact de la lumière. Lié chimiquement à l' indométacine | Selon le diclofénac. | PO. | Légèrement métabolisé en indométacine . | Polyarthrite rhumatoïde, arthrose et lombalgie. | Selon le diclofénac. |
Amfénac | Aucune donnée disponible. | Selon le diclofénac. | PO. | Pas de données. | Douleur et inflammation. | Comme le diclofénac. |
Aminophénazone | Lié à la phénylbutazone. | Selon le diclofénac. | PO. | Pas disponible. | Troubles musculo-squelettiques et articulaires. | Agranulocytose et cancer. |
Ampiroxicam | Lié au piroxicam. | Selon le diclofénac. | PO. | Pas de données. | Polyarthrite rhumatoïde et arthrose . | Photosensibilité et autres EI typiques des AINS. |
Amtolmetin guacil | Promédicament de la tolmétine . | Selon le diclofénac. | PO. | Pas de données. | Selon le diclofénac. | Selon le diclofénac. |
Aspirine | Se présente sous forme libre, sous forme de sel d'aluminium et de lysine ; assez insoluble dans l'eau (1 sur 300); très soluble (1 sur 5) dans l'alcool; se dégrade au contact de l'air. Salicylate. | Inhibe irréversiblement la COX-1 et la COX-2 ; donc inhibant la synthèse des prostaglandines. | PO, IM, IV, rectale | Biodisponibilité = 80 à 100 % ; liaison aux protéines = 25-95% (inversement dépendant de la concentration plasmatique); demi-vie = 2-3 heures, 15-30 heures (doses plus élevées); excrétion = 80-100%. | éclaircissement du sang; douleur légère à modérée; fièvre; rhumatisme articulaire aigu ; migraine; polyarthrite rhumatoïde ; La maladie de Kawasaki | saignements gastro-intestinaux ; ulcères; syndrome de Reye ; néphrotoxicité; dyscrasies sanguines (rarement); Syndrome de Stevens-Johnson (peu fréquent/rare) |
Azapropazone | Vient sous forme libre; assez insoluble dans l'eau et le chloroforme, soluble dans l'éthanol; phénylbutazone. | Selon le diclofénac. | PO, rectale. | Pas de données disponibles. | La polyarthrite rhumatoïde; goutte; spondylarthrite ankylosante. | Selon le diclofénac. |
Bendazac | Se présente sous forme d'acide libre et de sel de lysine. Lié chimiquement à l' indométacine . | Selon l'acétamétacine. | Topique, ophtalmologique. | N / A | Affections cutanées (telles que dermatite de contact ) et cataractes . | Hépatotoxicité signalée. |
Benorilate | Ester d'aspirine-paracétamol. Pratiquement insoluble dans l'eau, peu soluble dans l'éthanol et le méthanol, soluble dans l'acétone et le chloroforme. | Selon aspirine et paracétamol. | PO. | Indisponible. | Arthrose; la polyarthrite rhumatoïde; rhumatisme des tissus mous; douleur et fièvre légères à modérées. | Selon aspirine et paracétamol. |
Benzydamine | Se présente sous forme d'acide libre ; librement soluble dans l'eau. | Selon le diclofénac. | Topique, PO, rectal, spray et vaginal. | Pas de données disponibles. | Troubles musculo-squelettiques; troubles des tissus mous; gorge irritée. | Selon le diclofénac. |
Bromfénac | Se présente sous forme d'acide libre ; dérivé d'acide phénylacétique. | Inhibiteur COX-1/COX-2 réversible. | Ophtalmologique. | N / A | Douleur et inflammation postopératoires. | Ulcération cornéenne. |
Bufexamac | Se présente sous forme d'acide libre ; pratiquement insoluble dans l'eau, soluble dans quelques solvants organiques; se dégrade au contact de la lumière. | Inhibition réversible de la COX-1/COX-2. | Topique. | Pas de données. | Problèmes dermatologiques. | Affections cutanées, telles que la dermatite de contact. |
Carbasalate | Vient sous forme de sel de calcium; assez soluble dans l'eau. | Est métabolisé en aspirine et en urée. Selon l'aspirine. | Oral. | Pas de données. | Utilisé pour les troubles thromboemboliques. | Selon le diclofénac. |
Clonixine | Se présente sous forme d'acide libre et de sel de lysine. | Inhibition réversible de la COX-1/COX-2. | PO, IM, IV, rectale. | Pas de données. | La douleur. | Selon le diclofénac. |
Dexibuprofène | Isomére D de l' ibuprofène . Dérivé de l'acide propionique. | Selon le diclofénac. | PO. | Biodisponibilité = ?; liaison aux protéines = 99 % ; métabolisme = hépatique via carboxylation et hydroxylation ; demi-vie = 1,8 à 3,5 heures ; excrétion = Urine (90%). | Arthrose; Douleurs légères à modérées et douleurs menstruelles. | Selon le diclofénac. |
Diclofénac | Se présente sous forme de sel de sodium, de potassium et de diéthylamine (utilisé localement sous forme de gel); peu soluble dans l'eau mais soluble dans l'éthanol. Instable en présence de lumière et d'air. Dérivé de l'acide indole acétique. | Inhibiteur COX-1/COX-2 réversible. | PO et d'actualité. | Biodisponibilité = 50 à 60 % ; liaison aux protéines = 99–99,8 % ; métabolisme hépatique; demi-vie = 1,2 à 2 heures ; excrétion = urine (50-70%), fèces (30-35%) | Polyarthrite rhumatoïde ; arthrose ; douleur inflammatoire (par exemple douleurs menstruelles); douleur/inflammation locale (sous forme de gel) ; kératoses actiniques ; saignements menstruels abondants | Comme pour l'aspirine, sauf sans syndrome de Reye et avec les ajouts suivants : infarctus du myocarde , accidents vasculaires cérébraux et hypertension . Plus susceptible de provoquer ces EI par rapport aux autres AINS non sélectifs. |
Salicylate de diéthylamine | Librement soluble dans l'eau; se dégrade au contact de la lumière et du fer. | Selon le diclofénac. | Topique. | N / A. | Douleurs rhumatismales et musculo-squelettiques. | Selon bufexamac. |
Diflunisal | Se présente sous forme d'acide libre et de sel d' arginine ; pratiquement insoluble dans l'eau, soluble dans l'éthanol; se dégrade au contact de la lumière. | Selon le diclofénac. | PO, MI, IV. | Biodisponibilité = 80 à 100 % ; liaison aux protéines > 99 % ; volume de distribution = 0,11 L/kg ; métabolisme hépatique; demi-vie = 8 à 12 heures ; excrétion = urine (90%), fèces (<5%). | La douleur; arthrose; la polyarthrite rhumatoïde. | Selon le diclofénac. |
Épirizole | Livré sous forme libre. | Selon le diclofénac. | PO. | Pas disponible. | Polyarthrite rhumatoïde . | Selon le diclofénac. |
Ethenzamide | Vient sous forme libre; salicylate. | Selon le diclofénac. | PO. | Pas disponible. | Douleur musculo-squelettique; fièvre. | Selon le diclofénac. |
Etofénamate | Liquide; pratiquement insoluble dans l'eau, miscible avec l'acétate d'éthyle et le méthanol. | Selon le diclofénac. | Topique. | Pas disponible. | Troubles musculo-squelettiques, articulaires et des tissus mous. | Selon bufexamac. |
Felbinac | Se présente sous forme de sel libre et de sel de diisopropanolamine ; pratiquement insoluble dans l'eau et l'éthanol, soluble dans le méthanol. | Selon le diclofénac. | Topique. | N / A | Douleurs musculo-squelettiques et lésions des tissus mous. | Selon bufexamac. |
Fenbufène | Livré sous forme d'acide libre ; assez insoluble dans la plupart des solvants (y compris l'eau); dérivé de l'acide propionique. | Selon le diclofénac. | PO. | Liaison aux protéines > 99 % ; demi-vie = 10-17 heures. | Selon le diclofénac. | Selon le diclofénac. |
Fénoprofène | Vient en sel de calcium; assez insoluble dans l'eau et le chloroforme et assez soluble dans l'alcool; sensible à la dégradation par l'air. Dérivé de l'acide propionique. | Selon le diclofénac. | PO. | Biodisponibilité = ?; liaison aux protéines = 99 % ; métabolisme hépatique; excrétion = urine, fèces. | La douleur; la polyarthrite rhumatoïde et l'arthrose. | Selon le diclofénac. |
Fentiazac | Vient sous forme libre et sel de calcium; dérivé de l'acide acétique. | Selon le diclofénac. | PO. | Pas de données. | Selon le diclofénac. | Selon le diclofénac. |
Fépradinol | Se présente sous forme d'acide libre et de sel de chlorhydrate. | Selon le diclofénac. | Topique. | N / A | Réponse inflammatoire locale. | Selon bufexamac. |
Féprazone | Se présente sous forme d'acide libre et de sel de pipérazine. Phénylbutazone. | Selon le diclofénac. | PO, rectale, topique. | Pas disponible. | Selon le diclofénac. | Selon bufexamac (usage topique) et diclofénac (PO/rectal). |
Floctafénine | Se présente sous forme d'acide libre ; dérivé d'acide anthranilique. | Selon le diclofénac. | Oral. | Largement métabolisé par le foie ; demi-vie = 8 heures; excrétion = urinaire et biliaire. | Soulagement à court terme de la douleur. | Selon le diclofénac. |
Acide flufénamique | Se présente sous forme d'acide libre et sous forme de sel d'aluminium; acide anthranilique. | Selon le diclofénac. | Topique. | N / A | Inflammation et douleur des tissus mous. | Selon bufexamac. |
Flurbiprofène | Se présente sous forme de sel de sodium et d'acide libre ; assez insoluble dans l'eau mais soluble dans l'éthanol; sensible à la dégradation par l'air. Dérivé de l'acide propionique. | Selon le diclofénac. | PO, IM, IV, ophtalmologique. | Biodisponibilité = 96 % (orale) ; liaison aux protéines > 99 % ; volume de distribution = 0,12 L/kg; excrétion = urine (70%). | Ophtalmologique : Kératoconjonctivite vernale ; gonflement oculaire postopératoire; kératite stromale herpétique, kératectomie photoréfractive au laser excimer; gingivite oculaire. Usage systémique : polyarthrite rhumatoïde ; arthrose . | Selon le bromfénac (ophtalmologique) et le diclofénac (PO/IM/IV). |
Glucamétacine | Dérivé d'indométacine. | Selon le diclofénac. | PO. | Pas disponible. | Troubles musculo-squelettiques, articulaires, péri-articulaires et des tissus mous. | Selon le diclofénac. |
Ibuprofène | Se présente sous forme de sel de lysine et d'acide libre ; pratiquement insoluble dans l'eau, mais soluble dans l'éthanol, l' acétone , le méthanol , le dichlorométhane et le chloroforme . Se dégrade en présence d'air. Dérivé de l'acide propionique. | Selon le diclofénac. | PO, IV, topique | Biodisponibilité = 80 à 100 % ; liaison aux protéines = 90 à 99 % ; métabolisme hépatique, principalement via l' oxydation médiée par les CYP2C9 et CYP2C19 ; excrétion = Urine (50-60%), fèces. | La douleur; fièvre; maladie inflammatoire; polyarthrite rhumatoïde ; arthrose ; saignements menstruels abondants; persistance du canal artériel . | Comme pour le diclofénac, sauf avec un risque moindre d'infarctus du myocarde, d'accident vasculaire cérébral et d'hypertension. |
salicylate d'imidazole | Livré sous forme libre. Salicylate. | Selon le diclofénac. | PO, rectale, topique. | Pas disponible. | Douleurs musculaires et rhumatismales. | Selon bufexamac (usage topique) et diclofénac (PO/rectal). |
Indométacine | Se présente sous forme d'acide libre et de sel de sodium; pratiquement insoluble dans l'eau et la plupart des solvants; sensible à la dégradation par la lumière. Dérivé de l'acide acétique. | Selon le diclofénac. | PO, IV, rectale | Biodisponibilité = 100 % (orale); liaison aux protéines = 90 % ; métabolisme hépatique; excrétion = urine (60%), fèces (33%). | Polyarthrite rhumatoïde ; arthrose ; goutte ; spondylarthrite ankylosante ; douleurs menstruelles; persistance du canal artériel. | Selon le diclofénac. |
Isonixine | Livré sous forme libre. | Selon le diclofénac. | PO, rectale et topique. | Pas disponible. | Troubles musculo-squelettiques et articulaires. | Selon bufexamac (usage topique) et diclofénac (PO/rectal). |
Kébuzone | Vient sous forme de sel libre et de sodium; dérivé de la phénylbutazone. | Selon le diclofénac. | IM, PO. | Pas disponible. | Selon le diclofénac. | Selon le diclofénac. |
Kétoprofène | Se présente sous forme d'acide libre, de sel de lysine, de sel de sodium et de sel de chlorhydrate ; le dex-énantiomère se présente sous forme de sel de trométamol . Pratiquement insoluble dans l'eau; librement soluble dans la plupart des autres solvants. Dérivé de l'acide propionique. | Selon le diclofénac. | PO, rectale, topique, transdermique, intraveineuse, intramusculaire. | Biodisponibilité > 92 % (orale), 70 à 90 % (rectale) ; liaison aux protéines > 99 % ; volume de distribution = 0,1-0,2 L/kg ; métabolisme hépatique; demi-vie = 1,5 à 2 heures (orale), 2,2 heures (rectale), 2 heures (intraveineuse). | Polyarthrite rhumatoïde , arthrose et blessures sportives superficielles (usage topique). | Selon le diclofénac. |
Kétorolac | Se présente sous la trométamol forme de sel; très soluble dans l'eau. Se dégrade en présence de lumière. Dérivé de l'acide acétique. | Selon le diclofénac. | PO, IM, IV, intranasale, trométhamine et ophtalmologique. | Biodisponibilité de la formulation IM = 100 % ; liaison aux protéines = 99 % ; métabolisme hépatique principalement via la conjugaison de l'acide glucoronique et la p-hydroxylation; demi-vie = 5 à 6 heures ; excrétion = urine (91,4 %), fèces (6,1 %). | Douleur postopératoire légère à modérée ; migraine aiguë; inflammation de l'œil due à une chirurgie de la cataracte ou à une conjonctivite allergique saisonnière ; prévention de l'œdème maculaire cystoïde pseudophaque aigu. | Selon le diclofénac. |
Lornoxicam | Forme de sel de chlorhydrate utilisée; dérivé d'oxicam. | Selon le diclofénac. | PO. | Liaison aux protéines = 99 % ; volume de distribution = 0,2 L/kg ; demi-vie = 3 à 5 heures ; excrétion = fèces (51%), urine (42%). | Douleurs aiguës et chroniques. | Selon le diclofénac. |
Loxoprofène | Se présente sous forme de sel de sodium. Dérivé de l'acide propionique. | Selon le diclofénac. | Topique. | N / A | Inflammation locale et douleur. | Selon le diclofénac. |
salicylate de magnésium | Vient sous forme libre; soluble dans l'eau et l'éthanol; salicylate. | Selon le diclofénac. | PO. | Pas disponible. | Selon le diclofénac. | Selon le diclofénac. |
Acide méclofénamique | Se présente sous forme d'acide libre et de sel de sodium, le sel de sodium est la forme utilisée en médecine humaine; pratiquement insoluble dans l'eau (acide libre) et librement soluble dans l'eau (sel de sodium); sensible à la dégradation par l'air et la lumière. | Selon le diclofénac. | PO. | Liaison aux protéines > 99 % ; demi-vie = 2 à 4 heures ; métabolisé hépatiquement par oxydation, hydroxylation, déshalogénation et conjugaison avec l'acide glucuronique; excrétion = urine, fèces (20-30%). | Arthrose; la polyarthrite rhumatoïde; douleur légère à modérée; dysménorrhée; ménorragie . | Selon le diclofénac. |
Acide méfénamique | Se présente sous forme d'acide libre ; pratiquement insoluble dans l'eau, assez insoluble dans les solvants organiques; se dégrade au contact de l'air et de la lumière. Dérivé de l'acide anthranilique. | Selon le diclofénac. | PO. | Liaison aux protéines étendue; métabolisme hépatique, principalement via le CYP2C9 ; demi-vie = 2 heures; excrétion = urine (66%), fèces (20-25%). | Douleurs inflammatoires et saignements menstruels abondants. | Selon le diclofénac. |
Mofézolac | Livré sous forme libre. | Selon le diclofénac. | PO. | Pas disponible. | Douleurs musculo-squelettiques et articulaires. | Selon le diclofénac. |
Morniflumate | Se présente sous forme d'acide libre ; dérivé de l'acide niflumique. | Selon le diclofénac. | PO, rectale. | Pas disponible. | Conditions inflammatoires. | Selon le diclofénac. |
Nabumétone | Se présente sous forme d'acide libre ; pratiquement insoluble dans l'eau, librement soluble dans l'acétone; se dégrade au contact de l'air et de la lumière. | Selon le diclofénac. | PO. | Liaison aux protéines = 99 % ; métabolisé hépatiquement; demi-vie = 24 heures ; excrétion = urine (80 %), fèces (9 %). | Arthrose; la polyarthrite rhumatoïde. | Selon le diclofénac. |
Naproxène | Vient sous forme d'acide libre et de sodium; pratiquement insoluble dans l'eau sous forme libre, librement soluble dans l'eau (sel de sodium), assez soluble dans la plupart des solvants organiques. Se dégrade au contact de l'air et de la lumière. Dérivé de l'acide propionique. | Selon le diclofénac. | PO. | Biodisponibilité = ?; liaison aux protéines > 99,5 % ; volume de distribution = 10 % du poids corporel ; demi-vie = 12-15 heures ; excrétion = urine (95%), fèces (<3%). | La polyarthrite rhumatoïde; arthrose; spondylarthrite ankylosante; arthrite juvénile idiopathique ; douleur inflammatoire; saignements menstruels abondants. | Selon le diclofénac. moins susceptibles de provoquer des événements thrombotiques que d'autres AINS non sélectifs. |
Népafénac | Vient sous forme libre; liés à l'amfénac. | Selon le diclofénac. | Ophtalmologique. | Indisponible. | Inflammation et douleur après chirurgie de la cataracte. | Selon le bromfénac. |
Acide niflumique | Se présente sous forme d'acide libre, de glycinamide et d'ester éthylique ; pratiquement insoluble dans l'eau, soluble dans l'éthanol, l'acétone et le méthanol. Dérivé de l'acide nicotinique. | Selon le diclofénac. | PO, rectale (ester éthylique, morniflumate ). | Indisponible. | Troubles inflammatoires musculo-squelettiques, articulaires et buccaux. | Selon le diclofénac. |
Oxaprozine | Se présente sous forme de potassium et d'acide libre; se dégrade au contact de la lumière. Dérivé de l'acide propionique. | Selon le diclofénac. | PO. | Biodisponibilité = ?; liaison aux protéines > 99,5 % ; volume de distribution = 0,15-0,25 L/kg ; demi-vie = 50 à 60 heures ; excrétion = urine (65), fèces (35%). | Arthrose; la polyarthrite rhumatoïde. | Selon le diclofénac. |
Oxyphenbutazone | Livré sous forme libre. Phénylbutazone. | Selon le diclofénac. | PO, Ophtalmologique. | Indisponible. | Ophtalmologique : Episclérite . Systémique (maintenant rarement utilisé en raison d'effets indésirables) : spondylarthrite ankylosante ; la polyarthrite rhumatoïde; arthrose. | Selon le bromfénac. Pour une utilisation systémique effets secondaires hématologiques tels que l'anémie aplasique ; agranulocytose; leucopénie; neutropénie; etc. |
Phénazone | Pas de données. | Selon le diclofénac. | PO, oto - rhino - laryngologique . | Liaison aux protéines < 10 % ; demi-vie = 12 heures; hépatique métabolisé; excrétion = urine (primaire), fèces. | Otite moyenne aiguë . | Néphrotoxicité et toxicité hématologique et autres EI typiques des AINS. |
Phénylbutazone | Vient sous forme libre; pratiquement insoluble dans l'eau, librement soluble dans la plupart des solvants organiques; se dégrade au contact de la lumière et de l'air. | Selon le diclofénac. | PO, rectale, topique. | Pas de données disponibles. | Spondylarthrite ankylosante; goutte aiguë; arthrose; la polyarthrite rhumatoïde. | Toxicité hématologique (y compris agranulocytose, anémie aplasique) et EI typiques des AINS. |
Piketoprofène | Livré sous forme libre. | Selon le diclofénac. | Topique. | N / A. | Troubles musculo-squelettiques, articulaires, péri-articulaires et des tissus mous. | Comme pour les autres AINS topiques. |
Piroxicam | Se présente sous forme d'acide libre et de sel de bêtadex; pratiquement insoluble dans l'eau, légèrement soluble dans l'éthanol; se dégrade au contact de l'air et de la lumière. Dérivé de l'acide énolique. | Selon le diclofénac. | PO, d'actualité. | Liaison aux protéines = 99 % ; largement métabolisé par le foie; demi-vie = 36 à 45 heures ; excrétion = urine, fèces. | Polyarthrite rhumatoïde, arthrose, spondylarthrite ankylosante et blessures sportives (usage topique). | Selon le diclofénac. |
Proglumétacine | Vient sous forme de sel de maléate; dérivé d'indométacine. | Selon le diclofénac. | PO, rectale, topique. | Pas disponible. | Troubles musculo-squelettiques et articulaires. | Selon le diclofénac. |
Proquazone | Livré sous forme libre. | Selon le diclofénac. | PO, rectale. | Pas disponible. | Selon le diclofénac. | Selon le diclofénac. |
Pranoprofène | Pas de données. | Selon le diclofénac. | PO, ophtalmologique. | Pas disponible. | Douleur, inflammation et fièvre. | Selon le diclofénac. |
Acide salamidacétique | Se présente sous forme de sel de sodium et de sel de diéthylamine; salicylate. | Selon le diclofénac. | PO. | Indisponible. | Troubles musculo-squelettiques. | Selon le diclofénac. |
Salicylamide | Assez insoluble dans l'eau et le chloroforme; soluble dans la plupart des autres solvants organiques; salicylate. | Selon le diclofénac. | PO, d'actualité. | Pas de données. | Maladies musculaires et rhumatismales. | Selon le diclofénac. |
Salol | Pas de données. | Selon le diclofénac. | PO, d'actualité. | Pas de données. | Infections des voies urinaires inférieures. | Selon le diclofénac. |
Salsalate | Se dégrade au contact de l'air; dérivé salicylé. | Selon le diclofénac. | PO. | Métabolisme hépatique ; demi-vie = 7 à 8 heures ; excrétion = urine. | Polyarthrite rhumatoïde, arthrose. | Selon le diclofénac. |
salicylate de sodium | Librement soluble dans l'eau; se dégrade au contact de l'air et de la lumière; salicylate. | Selon le diclofénac. | PO, IV, topique. | Pas de données. | Douleur, fièvre et affections rhumatismales. | Problèmes cardiaques ; sinon Selon diclofénac. |
Sulindac | Se présente sous forme d'acide libre et de sel de sodium; pratiquement insoluble dans l'eau et l'hexane, très légèrement soluble dans la plupart des solvants organiques. Se dégrade au contact de la lumière. Dérivé de l'acide acétique. | Selon le diclofénac. | PO, rectale. | Biodisponibilité = 90 % ; liaison aux protéines = 93 % (sulindac), 98 % (métabolite actif); métabolisme hépatique; excrétion = urine (50 %), fèces (25 %). | La polyarthrite rhumatoïde; arthrose; goutte; spondylarthrite ankylosante; douleur inflammatoire. | Selon le diclofénac. |
Suxibuzone | Pratiquement insoluble dans l'eau, soluble dans l'éthanol et l'acétone ; phénylbutazone. | Selon le diclofénac. | PO, d'actualité. | Pas de données. | Troubles musculo-squelettiques et articulaires. | Comme pour la phénylbutazone. |
Ténoxicam | Livré sous forme d'acide libre ; pratiquement insoluble dans l'eau, assez insoluble dans les solvants organiques; se dégrade au contact de la lumière. | Selon le diclofénac. | PO, rectale. | Biodisponibilité = 100 % (orale), 80 % (rectale); liaison aux protéines = 99 % ; volume de distribution = 0,15 L/kg; demi-vie = 60–75 heures ; excrétion = urine (67%), fèces (33%). | Arthrose; la polyarthrite rhumatoïde; lésion des tissus mous. | Selon le diclofénac. |
Tétridamine | Pas de données. | Selon le diclofénac. | Vaginal. | Pas de données. | Vaginite . | Selon le diclofénac. |
Acide tiaprofénique | Livré sous forme d'acide libre ; pratiquement insoluble dans l'eau mais librement soluble dans la plupart des solvants organiques; dérivé d'acide propionique; se dégrade au contact de la lumière. Dérivé de l'acide propionique. | Selon le diclofénac. | PO. | Liaison aux protéines > 99 % ; volume de distribution = 0,1-0,2 L/kg ; métabolisme hépatique; demi-vie = 2 à 4 heures. | Spondylarthrite ankylosante; arthrose; la polyarthrite rhumatoïde; fibrose; capsulite; troubles des tissus mous. | Selon le diclofénac. |
Tiaramide | Pas de données. | Selon le diclofénac. | PO. | Pas de données. | La douleur; inflammation. | Selon le diclofénac. |
Tinoridine | Pas de données. | Selon le diclofénac. | Pas de données. | Pas de données. | La douleur; inflammation. | Selon le diclofénac. |
Acide tolfénamique | Livré sous forme d'acide libre ; pratiquement insoluble dans l'eau; se dégrade au contact de la lumière; acide anthranilique. | Selon le diclofénac. | PO. | Liaison aux protéines = 99 % ; demi-vie = 2 heures; métabolisé hépatiquement; excrétion = urine (90%), fèces. | Migraine; arthrose; la polyarthrite rhumatoïde; dysménorrhée. | Selon le diclofénac. |
Tolmétine | Vient sous forme de sel de sodium; librement soluble dans l'eau, légèrement soluble dans l'éthanol, librement soluble dans le méthanol. Dérivé de l'acide acétique. | Selon le diclofénac. | PO. | Liaison aux protéines > 99 % ; volume de distribution = 7-10 L; demi-vie = 1 heure ; excrétion = urine (90%). | Arthrose; la polyarthrite rhumatoïde. | Selon le diclofénac. |
Ufénamate | Pas de données. | Pas de données. | Topique. | Pas de données. | Troubles cutanés inflammatoires. | Comme pour les autres AINS topiques. |
Inhibiteurs sélectifs de la COX-2 | ||||||
Célécoxib | Vient sous forme libre; pratiquement insoluble dans l'eau, assez soluble dans les solvants organiques. Se dégrade au contact de la lumière et de l'humidité. Sulfonamide . | Inhibiteur sélectif de la COX-2. | PO. | Liaison aux protéines = 97 % ; métabolisme hépatique, principalement via le CYP2C9 ; fèces (57%), urines (27%). | La polyarthrite rhumatoïde; arthrose; spondylarthrite ankylosante; douleur due à une dysménorrhée ou à une blessure. | Selon les AINS non sélectifs. Plus susceptibles de provoquer des événements thrombotiques que la plupart d'entre eux, cependant, à l'exception du diclofénac. |
Étodolac | Vient sous forme libre; pratiquement insoluble dans l'eau, librement soluble dans l'acétone et l'alcool déshydraté. Dérivé de l'acide acétique. | Selon le célécoxib. | PO. | Biodisponibilité = ?; liaison aux protéines > 99 % ; volume de distribution = 0,41 L/kg ; demi-vie = 6 à 7 heures ; excrétion = urine (73%). | La polyarthrite rhumatoïde, y compris l'arthrite juvénile idiopathique ; arthrose; la douleur aiguë. | Selon le diclofénac. |
Étoricoxib | Vient sous forme libre; sulfamide . | Selon le célécoxib. | PO. | Biodisponibilité = 100 % ; liaison aux protéines = 91,4 % ; volume de distribution = 120 L ; demi-vie = 22 heures; métabolisme hépatique; excrétion = urine (70%), fèces (20%). | La douleur aiguë; goutte; arthrose. | Selon le diclofénac. |
Lumiracoxib † | Vient sous forme libre; dérivé de l'acide acétique. | Selon le célécoxib. | PO. | Biodisponibilité = 74 % ; liaison aux protéines > 98 % ; métabolisme hépatique étendu, principalement via le CYP2C9 ; demi-vie = 3 à 6 heures ; excrétion = Urine (50%), fèces (50%). | Arthrose. | Comme ci-dessus, plus hépatotoxicité. |
Méloxicam | Vient sous forme libre; assez insoluble dans l'eau et dans la plupart des solvants organiques; dérivé d'oxicam. | Selon le célécoxib. | PO, rectale. | Biodisponibilité = 89 % ; liaison aux protéines > 99 % ; volume de distribution = 0,1-0,2 L/kg ; demi-vie = 22-24 heures ; métabolisme hépatique étendu; excrétion = urine (45 %), fèces (47 %). | Arthrose; la polyarthrite rhumatoïde. | Selon le diclofénac. |
Nimésulide | Livré sous forme gratuite et bêtadex; pratiquement insoluble dans l'eau et l'éthanol, soluble dans l'acétone. | Selon le célécoxib. | PO, rectale, topique. | Indisponible. | La douleur aiguë; dysménorrhée; entorses (topiques); tendinite . | Selon le diclofénac. |
Parécoxib | Vient sous forme de sel de sodium; sulfamide. | Selon le célécoxib. | MI, IV. | Liaison plasmatique = 98 % ; volume de distribution = 55 L; métabolisme hépatique, principalement via le CYP2C9 , le CYP3A4 ; demi-vie = 8 heures; excrétion = urine (70%). | Douleur postopératoire. | Selon le diclofénac. |
Rofécoxib † | Vient sous forme libre; sulfamide. | Selon le célécoxib. | PO. | Biodisponibilité = 93 % ; liaison aux protéines = 87 % ; métabolisme hépatique; demi-vie = 17 heures. | La douleur aiguë; arthrose; la polyarthrite rhumatoïde. | Selon le diclofénac. |
Valdécoxib † | Vient sous forme libre; sulfamide. | Selon le célécoxib. | PO. | Biodisponibilité = 83 % ; liaison aux protéines = 98 % ; métabolisme hépatique, principalement via le CYP3A4 et le CYP2C9 ; demi-vie = 8,11 heures; excrétion = urine (90%). | Douleur due à la dysménorrhée ; la polyarthrite rhumatoïde; arthrose. | Comme ci-dessus et également des réactions cutanées potentiellement mortelles (par exemple, nécrolyse épidermique toxique ). |
Opioïdes | ||||||
Ceux avec un squelette de morphine | ||||||
Buprénorphine | Se présente sous forme de sel libre et de chlorhydrate ; assez insoluble dans l'eau, soluble dans l'éthanol, le méthanol et l'acétone; se dégrade au contact de la lumière. | Agoniste partiel au récepteur opioïde mu ; agoniste au récepteur delta opioïde; antagoniste du récepteur kappa opioïde. | Sublinguale, transdermique, IM, IV, intranasale, péridurale, SC. | Biodisponibilité = 79% (sublingual); liaison aux protéines = 96 % : volume de distribution = 97-187 L/kg ; demi-vie = 20 à 36 heures ; excrétion = urine, fèces. | Dépendance aux opiacés, douleur modérée à sévère. | Comme pour la codéine, les effets respiratoires sont soumis à un effet plafond. |
Codéine | Se présente sous forme libre, sel de chlorhydrate, sel de sulfate et sels de phosphate; soluble dans l'eau bouillante (forme libre), librement soluble dans l'éthanol (forme libre), soluble/librement soluble dans l'eau (formes salines); sensible à la dégradation par la lumière. Analogue méthoxy de la morphine. | Métabolisé en morphine, qui active les récepteurs opioïdes . | PO, MI, IV. | Métabolisme hépatique étendu, principalement via le CYP2D6 , en morphine ; demi-vie = 3 à 4 heures ; excrétion = urine (86%). | Douleur légère à modérée, souvent associée au paracétamol ou à l' ibuprofène . | Constipation, dépendance, sédation, démangeaisons, nausées, vomissements et dépression respiratoire. |
Diamorphine | Vient sous forme de sel de chlorhydrate; librement soluble dans l'eau, soluble dans l'alcool; se dégrade au contact de la lumière. Dérivé diacétylique de la morphine. | Rapidement hydrolysé en 6-acétylmorphine puis en morphine après avoir traversé la barrière hémato-encéphalique qui à son tour active les récepteurs opioïdes dans le SNC. | IM, intrathécal, intranasal, PO, IV, SC. | Largement métabolisé en morphine avec la 6-acétylmorphine comme intermédiaire possible. Principalement excrété dans l'urine. | Douleur sévère (y compris la douleur du travail); toux due à un cancer du poumon en phase terminale; angine; insuffisance ventriculaire gauche. | Selon codéine. Potentiel d'abus plus élevé par rapport aux autres opioïdes en raison de sa pénétration rapide de la barrière hémato-encéphalique. |
Dihydrocodéine | Se présente sous forme de base libre, de chlorhydrate, de phosphate, de polistirex, de thiocyanate, de tartrate, de bitartrate et d'hydrogéno tartrate ; librement soluble dans l'eau, pratiquement insoluble dans les solvants organiques (sel tartrate d'hydrogène); se dégrade au contact de l'air et de la lumière. | Agoniste des récepteurs opioïdes. | IM, IV, PO, SC. | Biodisponibilité = 20 % ; métabolisme hépatique étendu, en partie via le CYP2D6 en dihydromorphine et le CYP3A4 en nordihydrocodéine ; demi-vie = 3,5 à 5 heures ; excrétion = urine. | Douleur modérée à sévère ; généralement en association avec du paracétamol et/ou de l'aspirine. | Selon codéine. |
Éthylmorphine | Se présente sous forme de base libre, de chlorhydrate, de camphorate et de sel de camsilate ; soluble dans l'eau et l'alcool; se dégrade au contact de la lumière. | Ligand du récepteur opioïde. | PO. | Pas de données. | Antitussif. | Selon codéine. |
Hydrocodone | Se présente sous forme de sel de chlorhydrate/tartrate ; librement soluble dans l'eau, pratiquement insoluble dans la plupart des solvants organiques; se dégrade au contact de la lumière/de l'air. | Ligand du récepteur opioïde. | PO. | Liaison aux protéines = 19 % ; largement métabolisé par le foie , principalement via le CYP3A4 , mais dans une moindre mesure via le CYP2D6 en hydromorphone ; demi-vie = 8 heures; excrétion = urine. | La douleur chronique. | Selon codéine. |
Hydromorphone | Vient sous forme de sel de chlorhydrate; librement soluble dans l'eau, assez insoluble dans les solvants organiques; se dégrade au contact de la lumière ou de températures en dehors de 15 °C et 35 °C. | Agoniste des récepteurs opioïdes. | IM, IV, PO, SC. | Biodisponibilité = 50 à 62 % (orale) ; liaison aux protéines = 8 à 19 % ; largement métabolisé par le foie; demi-vie = 2-3 heures ; excrétion = urine. | Douleur modérée à sévère ; la toux. | Selon codéine. |
Morphine | Se présente sous forme de base libre, de sel de chlorhydrate, de sel de sulfate et de sel de tartrate ; soluble dans l'eau; se dégrade en présence de lumière. | Agoniste des récepteurs opioïdes (μ, δ, κ). | IM, intrathécal, PO, IV, SC, rectal. | Liaison aux protéines = 35 % ; métabolisme hépatique important, avec un certain métabolisme se produisant dans l'intestin après administration orale; demi-vie = 2 heures; excrétion = urine (90%). | Douleur modérée à sévère. | Selon codéine. |
Nicomorphine | Di acide nicotinique ester dérivé de la morphine. | Comme pour la morphine. | IM, IV, PO, rectale, SC. | Aucune donnée disponible. | Douleur modérée à sévère. | Selon codéine. |
Oxycodone | Se présente sous forme de base libre, de chlorhydrate et de sel de téréphtalate ; librement soluble dans l'eau et pratiquement insoluble dans les solvants organiques; se dégrade au contact de l'air. | Agoniste des récepteurs opioïdes. | PO. | Biodisponibilité = 60 à 87 % ; liaison aux protéines = 45 % ; volume de distribution = 2,6 L/kg; largement métabolisé dans le foie via le CYP3A4 et dans une moindre mesure via le CYP2D6 en oxymorphone ; demi-vie = 2 à 4 heures ; excrétion = urine (83%). | Douleur modérée à sévère. | Selon codéine. |
Oxymorphone | Vient sous forme de sel de chlorhydrate; assez soluble dans l'eau (1 sur 4), pratiquement insoluble dans la plupart des solvants organiques ; se dégrade au contact de l'air, de la lumière et des températures extérieures à 15 °C à 30 °C. | Comme pour la morphine. | PO, IM, SC. | Biodisponibilité = 10 % (orale); liaison aux protéines = 10 à 12 % ; volume de distribution = 1,94 à 4,22 L/kg ; métabolisme hépatique; demi-vie = 7 à 9 heures, 9 à 11 heures (XR) ; excrétion = urine, fèces. | Analgésie/anesthésie postopératoire ; douleur modérée à sévère. | Selon codéine. |
Morphiniens | ||||||
Butorphanol | Se présente sous forme de sel tartrate; peu soluble dans l'eau, insoluble dans la plupart des solvants organiques; se dégrade au contact de l'air et à des températures en dehors de la plage de 15 °C et 30 °C. | Agoniste des récepteurs opioïdes kappa; agoniste partiel des récepteurs opioïdes mu. | IM, IV, intranasale. | Biodisponibilité = 60-70% (intranasale); liaison aux protéines = 80 % ; volume de distribution = 487 L ; métabolisme hépatique, principalement par hydroxylation; excrétion = urine (principalement); demi-vie = 4,6 heures. | Douleur modérée à sévère, y compris la douleur du travail. | Comme ci-dessus, mais avec une propension plus élevée à provoquer des hallucinations et des délires. La dépression respiratoire est sujette à un effet plafond. |
Lévorphanol | Se présente sous forme de sel tartrate; assez insoluble dans l'eau (1 sur 50) et assez insoluble dans l'éthanol, le chloroforme et l'éther; instable en dehors de 15 °C et 30 °C ; dérivé du phénanthrène. | opioïde mu; antagoniste NMDA; SNRI . | PO, IM, IV, SC. | Liaison aux protéines = 40 % ; métabolisme de premier passage étendu; demi-vie = 12-16 heures, 30 heures (administration répétée). | Douleur aiguë/chronique. | Selon codéine. |
Nalbuphine | Vient principalement sous forme de sel de chlorhydrate. | Agoniste complet des récepteurs opioïdes kappa , agoniste/antagoniste partiel des récepteurs opioïdes mu . | IM, IV, SC. | Liaison aux protéines = non significatif ; métabolisme hépatique; demi-vie = 5 heures; excrétion = urine, fèces. | La douleur; supplément d'anesthésie; prurit induit par les opioïdes. | Selon codéine. La dépression respiratoire est sujette à un effet plafond. |
Benzomorphes | ||||||
Dézocine | Pas de données disponibles. | Agoniste-antagoniste opioïde mixte. | MI, IV. | Volume de distribution = 9-12 L/kg ; demi-vie = 2,2 à 2,7 heures. | Douleur modérée à sévère. | Selon codéine. |
Eptazocine | Se présente sous forme de sel de bromhydrate. | Comme pour la morphine. | IM, SC. | Pas de données. | Douleur modérée à sévère. | Selon codéine. |
Pentazocine | Offert sous forme de sel libre, de chlorhydrate et de lactate; assez insoluble dans l'eau (1:30 ou moins), plus soluble dans l'éthanol et le chloroforme; se dégrade au contact de l'air et de la lumière. | Agoniste des récepteurs opioïdes kappa; antagoniste/agoniste partiel des récepteurs opioïdes mu. | IM, IV, SC. | Biodisponibilité = 60-70%; liaison aux protéines = 60 % ; métabolisme hépatique; demi-vie = 2-3 heures ; excrétion = urine (primaire), fèces. | Douleur modérée à sévère. | Selon codéine. Les effets respiratoires sont soumis à un effet plafond. |
Phénylpipéridines | ||||||
Aniléridine | Offert sous forme libre, chlorhydrate et phosphate; assez insoluble dans l'eau, soluble dans l'éthanol, l'éther et le chloroforme; se dégrade au contact de l'air et de la lumière. | Agoniste des récepteurs opioïdes Mu. | MI, IV. | Pas de données. | Douleur modérée à sévère. | Selon codéine. |
Kétobémidone | Vient sous forme de sel de chlorhydrate; librement soluble dans l'eau, soluble dans l'éthanol et assez insoluble dans le dichlorométhane . | opioïde mu; Antagoniste NMDA. | PO, IM, IV, rectale. | Biodisponibilité = 34 % (orale), 44 % (rectale); demi-vie = 2 à 3,5 heures. | Douleur modérée à sévère. | Comme pour les autres opioïdes. |
Péthidine | Vient sous forme de chlorhydrate; très soluble dans l'eau, peu soluble dans l'éther, soluble dans l'éthanol ; se dégrade au contact de l'air et de la lumière. | Agoniste des récepteurs opioïdes Mu avec certains effets sérotoninergiques. | IM, IV, PO, SC. | Biodisponibilité = 50 à 60 % ; liaison aux protéines = 65–75 % ; métabolisme hépatique; demi-vie = 2,5 à 4 heures ; excrétion = urine (principalement). | Douleur modérée à sévère. | Comme pour les autres opioïdes ; et convulsions, anxiété, changements d'humeur et syndrome sérotoninergique . |
Opioïdes à chaîne ouverte | ||||||
Dextromoramide | Se présente sous forme de sel tartrate et de formes libres; soluble dans l'eau (sel tartrate). | Mu opioïde. | IM, IV, PO, rectale. | Pas de données disponibles. | Douleur sévère. | Comme pour les autres opioïdes. |
Dextropropoxyphène | Se présente sous forme libre, sous forme de chlorhydrate et de sel de napsilate ; très soluble dans l'eau (HCl), pratiquement insoluble dans l'eau (napsilate); se dégrade au contact de la lumière et de l'air. | Mu opioïde. | PO. | Liaison aux protéines = 80 % ; métabolisme hépatique; demi-vie = 6 à 12 heures, 30 à 36 heures (métabolite actif). | Douleur légère à modérée. | Comme pour les autres opioïdes, plus modifications de l'ECG. |
Dipipanone | Vient sous forme de sel de chlorhydrate; pratiquement insoluble dans l'eau et l'éther, soluble dans l'acétone et l'éthanol. | Mu opioïde. | PO, souvent en association avec la cyclizine . | Demi-vie = 20 heures. | Douleur modérée à sévère. | Moins sédatif que la morphine, sinon comme pour la morphine. |
Lévacétylméthadol † | Se présente sous forme de sel de chlorhydrate. | Comme ci-dessus plus un antagoniste des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine. | PO. | Liaison aux protéines = 80 % ; demi-vie = 2,6 jours. | Dépendance aux opioïdes. | Comme pour les autres opioïdes, plus les troubles du rythme ventriculaire. |
Lévométhadone | Vient sous forme de sel de chlorhydrate; soluble dans l'eau et l'alcool; se dégrade au contact de la lumière. | opioïde mu; Antagoniste NMDA. | PO. | Pas de données. | Selon la méthadone. | Selon la méthadone. |
Meptazinol | Vient sous forme de sel de chlorhydrate; soluble dans l'eau, l'éthanol et le méthanol, assez insoluble dans l'acétone ; instable à des températures supérieures à 25 °C. | Agoniste-antagoniste opioïde mixte, agoniste partiel du récepteur mu-1 ; des actions cholinergiques existent. | IM, IV, PO. | Biodisponibilité = 8,69 % (orale); liaison aux protéines = 27,1 % ; demi-vie = 2 heures; excrétion = urine. | Douleur modérée à sévère ; analgésie périopératoire; colique néphrétique . | Selon la pentazocine. |
Méthadone | Vient sous forme de sel de chlorhydrate; soluble dans l'eau et l'éthanol; se dégrade au contact de l'air et de la lumière et en dehors de la plage de température de 15 °C et 30 °C. | opioïde mu; Antagoniste NMDA. | IM, IV, PO, SC. | Biodisponibilité = 36 à 100 % (moyenne : 70 à 80 %) ; liaison aux protéines = 81 à 97 % (moyenne : 87 %) ; volume de distribution = 1,9-8 L/kg (moyenne : 4 L/kg); métabolisme hépatique, principalement via CYP3A4 , CYP2B6 et dans une moindre mesure : CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 & CYP2C8 ; demi-vie = 5 à 130 heures (moyenne : 20 à 35 heures) ; excrétion = urine (20–50%), fèces. | Dépendance aux opioïdes ; la douleur chronique. | Comme pour les autres opioïdes, plus allongement de l'intervalle QT. |
Piritramide | Se présente sous forme de sel libre ou tartrate. | Mu opioïde. | IM, IV, SC. | Pas de données disponibles. | Douleur sévère. | Comme pour les autres opioïdes. |
Tapentadol | Se présente sous forme de sel libre et de chlorhydrate. | Inhibiteur de la recapture des opioïdes Mu et de la noradrénaline. | PO. | Biodisponibilité = 32 % ; liaison aux protéines = 20 % ; métabolisme hépatique, principalement via CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 ; excrétion = urine (70 %), fèces ; demi-vie = 4 heures. | Douleur modérée à sévère. | Comme pour les autres opioïdes ; moins susceptibles de provoquer des nausées, des vomissements et de la constipation. |
Tilidine | Vient sous forme de sel de chlorhydrate; soluble dans l'eau, l'éthanol et le dichlorométhane; se dégrade au contact de la lumière. | Mu métabolite opioïde, nortilidine . | PO. | Pas de données. | Douleur modérée à sévère. | Comme pour les autres opioïdes. |
Tramadol | Vient sous forme de sel de chlorhydrate; librement soluble dans l'eau et le méthanol, insoluble dans l'acétone ; se dégrade à des températures inférieures à 15 °C et 30 °C et au contact de la lumière. | Mu opioïde (principalement via son métabolite actif, l' O-desméthyltramadol ) et SNRI . | IM, IV, PO, rectale. | Biodisponibilité = 70-75% (orale), 100% (IM); liaison aux protéines = 20 % ; métabolisme hépatique, via CYP3A4 et CYP2D6 ; demi-vie = 6 heures; excrétion = urine, fèces. | Douleur modérée à sévère. | Comme les autres opioïdes mais avec moins de dépression respiratoire et de constipation. EI psychiatriques signalés. Syndrome sérotoninergique possible s'il est utilisé en conjonction avec d'autres sérotoninergiques. |
Anilidopipéridines | ||||||
Alfentanil | Vient sous forme de sel de chlorhydrate; librement soluble dans l'éthanol, l'eau, le méthanol; se dégrade au contact de l'air et de la lumière. | Mu opioïde. | Péridurale, IM, IV, intrathécale. | Liaison aux protéines = 90 % ; volume de distribution = petit ; demi-vie = 1 à 2 heures ; métabolisme hépatique, principalement via le CYP3A4 ; excrétion = urine. | Anesthésie procédurale. | Comme pour les autres opioïdes. Très sédatif. |
Fentanyl | Offert sous forme de sel de chlorhydrate, de sel de citrate gratuit ; pratiquement insoluble dans l'eau (forme libre), soluble dans l'eau (forme de sel de citrate), librement soluble dans l'éthanol et le méthanol; se dégrade en dehors de la plage de température de 15 °C et 30 °C et au contact de la lumière. | Mu opioïde. | Buccal, épidermique, IM, IV, intrathécal, intranasal, SC, sublingual. | Biodisponibilité = 50 % (buccal), 89 % (intranasal); liaison aux protéines = 80 % ; métabolisme hépatique, principalement via le CYP3A4 ; demi-vie = 219 min; excrétion = urine (primaire), fèces. | Douleur modérée à sévère (y compris la douleur du travail); en complément de l'anesthésie. | Comme avec les autres opioïdes, avec moins de nausées, de vomissements, de constipation et de démangeaisons et plus de sédation. |
Rémifentanil | Vient en sel de chlorhydrate. | Mu opioïde. | IV. | Liaison aux protéines = 70 % ; hydrolysé par les estérases sanguines et tissulaires; demi-vie = 20 min; excrétion = urine (95%). | Entretien d'anesthésie. | Comme pour le fentanyl. |
Sufentanil | Se présente sous forme de sel libre et de citrate ; soluble dans l'eau, l'éthanol et le méthanol; se dégrade au contact de la lumière et des températures en dehors de 15 °C et 30 °C. | Mu opioïde. | Péridurale, IV, intrathécale, transdermique. | Liaison aux protéines = 90 % ; demi-vie = 2,5 heures; excrétion = urine (80%). | En complément de l'anesthésie et des douleurs modérées à sévères. | Comme pour le fentanyl. |
Autres analgésiques | ||||||
Acétanilide | Pas de données. | Promédicament de paracétamol. | PO. | Pas de données. | La douleur; fièvre. | Cancer; EI du paracétamol. |
Amitriptyline | Se présente sous forme libre et sous forme de chlorhydrate et de sel embonate; pratiquement insoluble dans l'eau (sel embonate), librement soluble dans l'eau (HCl); se dégrade au contact de la lumière. | SNRI. | PO. | Métabolisme hépatique, via CYP2C19 , CYP3A4 ; métabolite actif, nortriptyline; demi-vie = 9 à 27 heures ; excrétion = urine (18%), fèces. | Douleur neuropathique; énurésie nocturne; dépression majeure; prophylaxie de la migraine; incontinence urinaire par impériosité. | Sédation, effets anticholinergiques, prise de poids, hypotension orthostatique, tachycardie sinusale , dysfonction sexuelle, tremblements, vertiges, transpiration, agitation, insomnie, anxiété, confusion. |
Dronabinol | Vient sous forme libre; se dégrade au contact de la lumière. | Agoniste partiel des récepteurs cannabinoïdes. | PO. | Biodisponibilité = 10-20% ; liaison aux protéines = 90 à 99 % ; volume de distribution = 10 L/kg ; métabolisme hépatique; demi-vie = 25-36 heures, 44-59 heures (métabolites); excrétion = fèces (50%), urine (15%). | Nausées et vomissements induits par la chimiothérapie réfractaire ; anorexie; douleur neuropathique. | Vertiges, euphorie, paranoïa, somnolence, pensées anormales, douleurs abdominales, nausées, vomissements, dépression, hallucinations, hypotension, difficultés particulières, labilité émotionnelle, tremblements, bouffées vasomotrices, etc. |
Duloxétine | Vient sous forme de sel de chlorhydrate; légèrement soluble dans l'eau, librement soluble dans le méthanol; se dégrade au contact de la lumière. | SNRI. | PO. | Liaison aux protéines > 90 % ; volume de distribution = 3,4 L/kg ; métabolisme hépatique, via CYP2D6 , CYP1A2 ; demi-vie = 12 heures; excrétion = urine (70 %), fèces (20 %). | Dépression majeure; trouble d'anxiété généralisée; douleur neuropathique. | Effets anticholinergiques, effets gastro-intestinaux, bâillements, transpiration, vertiges, faiblesse, dysfonction sexuelle, somnolence, insomnie, maux de tête, tremblements, diminution de l'appétit. |
Flupirtine | Se présente sous forme de sel de maléate. Lié chimiquement à la rétigabine . | Ouvreur de canal de potassium (Kv7). | PO, rectale. | Biodisponibilité = 90 % (orale), 72,5 % (rectale); liaison aux protéines = 80 % ; volume de distribution = 154 L; métabolisme hépatique; demi-vie = 6,5 heures; excrétion = urine (72%). | La douleur; fibromyalgie ; Maladie de Creutzfeldt-Jakob . | Somnolence, étourdissements, brûlures d'estomac, sécheresse de la bouche, fatigue et nausées. |
Gabapentine | Se présente sous forme de sel libre et d'énacarbil ; assez insoluble dans l'éthanol, le dichlorométhane, assez soluble dans l'eau. | Se lie à la sous-unité α2δ-1 des canaux ioniques calciques voltage-dépendants dans la moelle épinière. Peut également moduler les récepteurs NMDA et la protéine kinase C. | PO. | Demi-vie = 5 à 7 heures. | Douleur neuropathique; épilepsie. | Fatigue, sédation, vertiges, ataxie, tremblements, diplopie, nystagmus, amblyopie, amnésie, troubles de la pensée, hypertension, vasodilatation, œdème périphérique, sécheresse de la bouche, prise de poids et éruption cutanée. |
Milnacipran | Pas de données. | SNRI. | PO. | Biodisponibilité = 85-90%; liaison aux protéines = 13 % : volume de distribution = 400 L ; métabolisme hépatique; demi-vie = 6 à 8 heures (isomère L), 8 à 10 heures (isomère D); excrétion = urine (55%). | Fibromyalgie . | Selon la duloxétine, plus l'hypertension. |
Nabiximols | Contient du cannabidiol et du dronabinol à des concentrations à peu près égales. | Selon le dronabinol. | Spray buccal. | Pas disponible. | Douleur neuropathique et spasticité dans le cadre de la SEP . | Selon le dronabinol. |
Néfopam | Se présente sous forme de sel de chlorhydrate. Lié chimiquement à l' orphénadrine . | Inconnu; inhibiteur de la recapture de la sérotonine-norépinéphrine-dopamine . | PO, IM. | Liaison aux protéines = 73 % ; demi-vie = 4 heures; excrétion = urine, fèces (8%). | Analgésie, surtout postopératoire; hoquet . | A des effets antimuscariniques et sympathomimétiques. |
Paracétamol | Vient sous forme libre; pratiquement insoluble dans l'eau, librement soluble dans l'éthanol; se dégrade au contact de l'humidité, de l'air et de la lumière. | Plusieurs; inhibe la synthèse des prostaglandines dans le SNC, un métabolite actif, l' AM404 , est un inhibiteur de la recapture de l' anandamide . | PO, IV, IM, rectale. | Liaison aux protéines = 10–25 % ; volume de distribution = 1 L/kg ; métabolisme hépatique; demi-vie = 1 à 3 heures ; excrétion = urine. | Analgésie et réduction de la fièvre. | hépatotoxicité ; réactions d'hypersensibilité (rares), y compris syndrome de Stevens-Johnson ; hypotension (rare; IV). |
Phénacétine | Pas de données. | Prodrogue du paracétamol. | PO. | Pas de données. | Analgésie et réduction de la fièvre. | Hématologique, néphrotoxicité, cancer et EI au paracétamol. |
Prégabaline | Livré sous forme libre. | Comme pour la gabapentine. | PO. | Biodisponibilité = 90 % ; demi-vie = 6,3 heures; métabolisme hépatique; excrétion = urine (90%). | Douleur neuropathique; anxiété; épilepsie. | Comme pour la gabapentine. |
Propacétamol | Librement soluble dans l'eau; se dégrade au contact de l'humidité. | Prodrogue du paracétamol. | MI, IV. | Pas de données disponibles. | Analgésie et réduction de la fièvre. | Selon le paracétamol. |
Ziconotide | Peptidique. | Bloqueur des canaux calciques de type N. | Intrathécale. | Liaison aux protéines = 50 % ; demi-vie = 2,9 à 6,5 heures ; excrétion = urine (<1%). | La douleur chronique. | Toxicité du SNC (démarche anormale, vision anormale, problèmes de mémoire, etc.); Effets gastro-intestinaux. |
Où † indique des produits qui ne sont plus commercialisés. |
Étymologie
Le mot analgésique dérive du grec an- ( - , « sans »), álgos ( ἄλγος , « douleur ») et -ikos ( -ικος , formant des adjectifs ). Ces médicaments étaient généralement connus sous le nom d' anodynes avant le 20e siècle.
Recherche
Certains nouveaux analgésiques et expérimentaux comprennent des sous-type sélectif canaux sodiques voltage-dépendants bloquants tels que funapide et raxatrigine , ainsi que des agents multimodaux tels que ralfinamide .
Voir également
- Audioanalgésie
- Électroanalgésie
- Gestion de la douleur
- Analgésie contrôlée par le patient
- Douleur chez les bébés
- Analgésie congénitale (insensibilité à la douleur)
Les références
Citations
Sources
- Baynes, TS, éd. (1878), Encyclopædia Britannica , 2 (9e éd.), New York: Charles Scribner's Sons, p. 90. ,
- Chisholm, Hugh, éd. (1911), Encyclopædia Britannica , 2 (11e éd.), Cambridge University Press, p. 79. ,