Agoniste bêta-adrénorécepteur à longue durée d'action - Long-acting beta-adrenoceptor agonist

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Agoniste des récepteurs bêta-adrénergiques à longue durée d'action
Classe de médicament
Salmétérol.svg
Salmétérol — un exemple d' agoniste des récepteurs adrénergiques 2 à longue durée d'action
Dans Wikidata

Longue durée d'action des agonistes des récepteurs adrénergiques ß ( de BALA , plus précisément, à action prolongée β 2 agonistes des récepteurs adrénergiques ) sont généralement prescrits pour persistant modéré à sévère d' asthme des patients ou des patients atteints de maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC). Ils sont conçus pour réduire le besoin d' agonistes 2 à action plus courte tels que le salbutamol (albutérol) , car ils ont une durée d'action d'environ 12 heures par rapport à la durée de 4 à 6 heures du salbutamol, ce qui en fait des candidats pour épargner de fortes doses de corticostéroïdes ou traiter l'asthme nocturne et apporter une amélioration symptomatique chez les patients atteints de BPCO. À l'exception du formotérol , les agonistes 2 à longue durée d'action ne sont pas recommandés pour le traitement des exacerbations aiguës de l'asthme en raison de leur délai d'action plus lent que le salbutamol. Leur longue durée d'action est due à l'ajout d'une longue chaîne latérale lipophile qui se lie à un exosite sur les récepteurs adrénergiques. Ceci permet à la partie active de la molécule à se lier de façon continue et à délier ß 2 récepteurs du muscle lisse dans les poumons.

Utilisations médicales

Lorsqu'ils sont combinés avec des stéroïdes inhalés, les agonistes des récepteurs -adrénergiques peuvent améliorer les symptômes. Chez les enfants, ce bénéfice est incertain et ils peuvent être potentiellement nocifs. Ils ne doivent pas être utilisés sans stéroïde d'accompagnement en raison d'un risque accru de symptômes graves, y compris une exacerbation chez les enfants et les adultes. Une méta-analyse de 2018 n'a pas été en mesure de déterminer si une augmentation des événements indésirables graves signalés dans la méta-analyse précédente sur le salmétérol ordinaire seul est abolie par l'utilisation supplémentaire de corticostéroïdes inhalés ordinaires. De vastes études de surveillance sont en cours pour fournir plus d'informations. Il n'y a eu aucun décès lié à l'asthme et peu d'événements indésirables graves liés à l'asthme lorsque le salmétérol est utilisé avec un stéroïde inhalé. Au moins avec le formotérol , un risque accru semble être présent même lorsque des stéroïdes sont utilisés et ce risque n'a pas été exclu pour le salmétérol.

Agents

Certains des agonistes des récepteurs adrénergiques 2 à longue durée d'action actuellement disponibles comprennent :
Dénomination commune internationale (DCI) : Nom commercial (de marque)

Ultra-LABA

Plusieurs agonistes des récepteurs adrénergiques β à longue durée d'action ont une durée d'action de 24 heures, ce qui permet une administration une fois par jour. Ils sont considérés comme des agonistes des récepteurs adrénergiques à ultra-longue durée d'action (ultra-LABA) et sont maintenant approuvés.

  • indacatérol : approuvé par l' Agence européenne des médicaments (EMA) le 30 novembre 2009 et par l'équivalent russe de la FDA sous le nom commercial Onbrez Breezhaler . Aux Etats-Unis. il a été approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) sous le nom commercial Arcapta Neohaler le 1er juillet 2011)
  • olodatérol : approuvé dans certains pays européens et en Russie, et par la Food and Drug Administration (FDA) américaine le 31 juillet 2014 sous Striverdi Respimat
  • le vilantérol est l'ultra-LABA non disponible seul mais uniquement en tant que composant de médicaments combinés :
    • avec furoate de fluticasone : Breo Ellipta ( US ) , Relvar Ellipta ( EU , RU ) . Ce deuxième médicament dans cette combinaison est le furoate de fluticasone corticostéroïde inhalé synthétique . Ce produit a été approuvé par la FDA en mai 2013 en tant que thérapie par inhalation une fois par jour pour le traitement de la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC)
    • au bromure d' uméclidinium : Anoro Ellipta . Le bromure d'uméclidinium est un antagoniste muscarinique à longue durée d'action . Cette association a été approuvée par la FDA le 18 décembre 2013 pour le traitement d'entretien à long terme de la BPCO. Le 28 mars 2014, il a été approuvé dans les pays européens et en Russie sous le même nom commercial

Ultra-LABA en cours de développement

Agents en échec

Préoccupations

Bien que l'utilisation de BALA inhalés soit toujours recommandée dans les lignes directrices sur l'asthme pour l'amélioration du contrôle des symptômes qui en résulte, d'autres inquiétudes ont été soulevées, par une grande méta-analyse des résultats regroupés de 19 essais avec 33 826 participants, que le salmétérol peut augmenter les petits risques de décès par asthme, et ce risque supplémentaire n'est pas réduit avec l'utilisation supplémentaire de stéroïdes inhalés (par exemple, comme avec le produit combiné fluticasone/salmétérol ). Cela semble se produire parce que bien que les BALA soulagent les symptômes de l'asthme, ils favorisent également l'inflammation et la sensibilité des bronches sans avertissement.

Le 18 février 2011, la FDA a émis une alerte de sécurité pour les agonistes β à longue durée d'action. À la suite de nouveaux essais d'innocuité clinique, la FDA a publié des directives mises à jour le 20 décembre 2017, selon lesquelles il n'y a pas d'augmentation significative du risque d'asthme grave avec les BALA lorsqu'ils sont utilisés avec des corticostéroïdes inhalés.

Les références