Alfaxolone / alfadolone - Alfaxolone/alfadolone
| Combinaison de | |
|---|---|
| Alfaxalone | Anesthésie générale |
| Alfadolone | Hypnotique |
| Donnée clinique | |
| Appellations commerciales | Althesin, Saffan |
| Autres noms | CT-1341, Alphadione, Alphathésine, Aurantex, Alfatesine |
| Voies d' administration |
Intraveineux |
| Identifiants | |
| Numero CAS | |
| PubChem CID | |
| UNII | |
| Tableau de bord CompTox ( EPA ) | |
  (qu'est-ce que c'est?) (vérifier)
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Alfaxolone / alfadolone (noms de marque Althesin ( humain ), Saffan ( vétérinaire ) est un anesthésique intraveineux à courte durée d'action. Il a été retiré du marché en raison de réactions médicamenteuses graves. Il est composé d'un mélange 3: 1 d' alfaxalone et d' alfadolone , deux neurostéroïdes.
Mécanisme
Alfaxolone / alfadolone est un anesthésique intraveineux de courte durée composé d'une combinaison de deux composés stéroïdiens, l'alfaxalone et l'alfadolone, dont le premier est le principal agent anesthésique. L'alfadolone agit pour augmenter la solubilité du mélange dans lequel elle est dissoute, un adjuvant d' huile de ricin polyéthylée . L'efficacité anesthésique est obtenue par potentialisation allostérique du canal chlorure GABA A pour produire une inhibition synaptique «rapide».
Utilisation clinique
Alfaxolone / alfadolone est un anesthésique à action rapide à action rapide qui a été utilisé en chirurgie ambulatoire. Il n'a pas de propriétés analgésiques significatives et l'anesthésie a souvent été maintenue avec des anesthésiques par inhalation tels que l' halothane . Celles-ci ont également été accompagnées de bloqueurs neuromusculaires . Les procédures effectuées sous ce médicament sont très variées et ont inclus la chirurgie orthopédique, gynécologique, dentaire et urologique. Les effets notables comprennent une baisse de la pression artérielle et veineuse chez un quart des patients; ceci s'accompagne d'une tachycardie légère compensatrice chez environ 35% des personnes observées dans une population biaisée vers la gériatrie.
Cremophor EL (aka. Polyoxyl 35 Castor Oil, un tensioactif et un dérivé de l'huile de ricin) était l'agent solubilisant (excipient / additif) de l'althésine.
Une étude de 2001 a révélé que Cremophor EL, lorsqu'il était auparavant utilisé comme agent solubilisant dans les émulsions lipidiques, était responsable de réactions anaphylactoïdes sévères. Les médicaments qui l'utilisent ont été reformulés pour utiliser d'autres émulsifiants.
Alfaxolone / alfadolone a été rebaptisé «Saffan» et est disponible pour une utilisation en anesthésie vétérinaire.