Trace amine - Trace amine
| Trace amine | |
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| Classe de drogue | |
 Squelette de phénéthylamine
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| Identifiants de classe | |
| Mécanisme d'action | Agoniste des récepteurs |
| Cible biologique | Récepteur 1 associé aux amines traces humaines |
| Classe chimique |
Amines endogènes avec présence de traces (nanogrammes ou moins par gramme de tissu cérébral) |
| Liens externes | |
| Engrener | C434723 |
| Sur Wikidata | |
Les amines traces sont un groupe endogène d' agonistes du récepteur 1 associé aux amines traces (TAAR1) - et donc des neuromodulateurs monoaminergiques - qui sont structurellement et métaboliquement liés aux neurotransmetteurs monoamines classiques . Par rapport aux monoamines classiques, elles sont présentes à l'état de traces. Ils sont répartis de manière hétérogène dans tout le cerveau des mammifères et les tissus nerveux périphériques et présentent des taux élevés de métabolisme . Bien qu'ils puissent être synthétisés dans des systèmes de neurotransmetteurs monoamine parents , il existe des preuves qui suggèrent que certains d'entre eux peuvent comprendre leurs propres systèmes de neurotransmetteurs indépendants.
Les amines traces jouent un rôle important dans la régulation de la quantité de neurotransmetteurs monoamine dans la fente synaptique des neurones monoamines avec TAAR1 co-localisé . Ils ont des effets de type amphétamine présynaptiques bien caractérisés sur ces neurones monoamines via l' activation de TAAR1 ; spécifiquement, en activant TAAR1 dans les neurones, ils favorisent la libération et empêchent la recapture des neurotransmetteurs monoamine de la fente synaptique et inhibent la décharge neuronale . La phénéthylamine et l'amphétamine possèdent une pharmacodynamique analogue dans les neurones dopaminergiques humains , car les deux composés induisent un efflux du transporteur vésiculaire de monoamine 2 (VMAT2) et activent TAAR1 avec une efficacité comparable.
Comme la dopamine , la noradrénaline et la sérotonine , les amines traces ont été impliquées dans un vaste éventail de troubles humains de l'affect et de la cognition, tels que le TDAH , la dépression et la schizophrénie , entre autres. L'hypo-fonction aminergique trace est particulièrement pertinente pour le TDAH , car les concentrations urinaires et plasmatiques de phénéthylamine sont significativement plus faibles chez les personnes atteintes de TDAH par rapport aux témoins et les deux médicaments les plus couramment prescrits pour le TDAH, l' amphétamine et le méthylphénidate , augmentent la biosynthèse de la phénéthylamine chez les personnes atteintes de TDAH répondant au traitement. . Une revue systématique des biomarqueurs du TDAH a également indiqué que les niveaux urinaires de phénéthylamine pourraient être un biomarqueur diagnostique du TDAH.
Liste des amines traces
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Les amines traces humaines comprennent:
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Phénéthylamines (liées aux catécholamines ):
- Phénéthylamine (PEA)
- N- méthylphénéthylamine ( isomère d' amphétamine endogène )
- Phényléthanolamine
- m -Tyramine
- p -Tyramine
- 3-méthoxytyramine
- N- méthyltyramine
- m -Octopamine
- p -Octopamine
- Synéphrine
- Composés de la thyronamine :
- Tryptamine
Bien qu'elles ne tracent pas d'amines elles-mêmes, les monoamines classiques noradrénaline , sérotonine et histamine sont toutes des agonistes partiels au niveau du récepteur TAAR1 humain; la dopamine est un agoniste de haute affinité du TAAR1 humain. La N- méthyltryptamine et la N , N- diméthyltryptamine sont des amines endogènes chez l'homme, cependant, leur liaison TAAR1 humaine n'a pas été déterminée en 2015.
Histoire
Un examen approfondi des récepteurs associés aux amines traces qui discute particulièrement bien de l'évolution historique de cette recherche est celui de Grandy.