Radioligand - Radioligand
Un radioligand est radioactif substance biochimique (en particulier, un ligand qui est radiomarqué ) qui est utilisé pour le diagnostic ou pour l' étude orientée vers la recherche des récepteurs de systèmes de l'organisme.
Dans une application de neuroimagerie , le radioligand est injecté dans le tissu pertinent ou infusé dans la circulation sanguine. Il se lie à son récepteur . Lorsque l'isotope radioactif dans le ligand se désintègre, il peut être mesuré par tomographie par émission de positons (TEP) ou par tomographie par émission de photons uniques (SPECT). Dans les systèmes in vivo , il est souvent utilisé pour quantifier la liaison d'une molécule d'essai au site de liaison d'un radioligand. Plus l'affinité de la molécule est élevée, plus le radioligand est déplacé du site de liaison et la désintégration radioactive croissante peut être mesurée par scintillographie . Ce test est couramment utilisé pour calculer la constante de liaison des molécules aux récepteurs.
Le transport du radioligand est décrit par la cinétique des récepteurs .
Histoire
On attribue aux radioligands la possibilité d'étudier le comportement biomoléculaire, un domaine de recherche auparavant mystérieux qui avait échappé aux chercheurs. Grâce à cette capacité, les techniques de radioligand ont permis aux chercheurs d'identifier des dispositifs récepteurs dans les cellules.
Isotopes radioactifs couramment utilisés
- Tritium , 3 H
- Carbone-14 , 14 C
- Soufre-35 , 35 S
- Iode-131 , 131 I
- Fluor-18 , 18 F
- Technétium-99m , 99m Tc
- Cuivre-64 , 64 Cu
Dans le PET, les isotopes fluor-18 , carbone-11 et cuivre-64 sont souvent utilisés dans l'imagerie moléculaire.
Liste des radioligands
Les radioligands peuvent être construits pour se lier sélectivement à un neurorécepteur particulier ou à un transporteur de neurotransmetteur particulier . Des exemples de radioligands comprennent:
- 11 C- WAY-100635 pour le récepteur 5-HT 1A
- N (1) - ([ 11 C] -méthyl) -2-Br-LSD ([ 11 C] -MBL) pour les récepteurs 5-HT2
- 18 F- altansérine et 18 F- setopérone pour le récepteur 5-HT 2A
- 11 C- cétansérine et cétansérine tritiée
- 11 C- DASB pour le transporteur de la sérotonine
- 3 H- WIN55,212-2 pour les récepteurs cannabinoïdes
- [ 11 C] flumazénil pour GABA A récepteurs .
- (+) PHNO pour les récepteurs dopaminergiques D 2 .
- [ 11 C] raclopride pour les récepteurs dopaminergiques D 2 .
Voir également
Les références
Lectures complémentaires
- John Charles Matthews (1993). Principes fondamentaux de la cinétique des récepteurs, des enzymes et des transports . CRC Press . ISBN 0-8493-4426-3 .