Tivantinib - Tivantinib
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| Donnée clinique | |
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| Autres noms | ARQ197; ARQ-197 |
| Voies d' administration |
Oral |
| Code ATC | |
| Statut légal | |
| Statut légal | |
| Identifiants | |
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| Numero CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Tableau de bord CompTox ( EPA ) | |
| Carte Info ECHA |
100.231.891 
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| Données chimiques et physiques | |
| Formule | C 23 H 19 N 3 O 2 |
| Masse molaire | 369,424 g · mol −1 |
| Modèle 3D ( JSmol ) | |
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Le tivantinib ( ARQ197 ; par Arqule , Inc.) est un médicament anticancéreux expérimental à petites molécules. Il s'agit d'un bisindolylmaléimide qui se lie à la MET kinase déphosphorylée in vitro . (MET est un récepteur de facteur de croissance .) Le tivantinib est testé cliniquement en tant qu'inhibiteur MET hautement sélectif . Cependant, le mécanisme d'action du tivantinib n'est pas encore élucidé.
Le tivantinib présente une activité cytotoxique via des mécanismes moléculaires indépendants de sa capacité à se lier à MET, notamment la liaison à la tubuline, qui sous-tend probablement la cytotoxicité du tivantinib.
Les applications possibles comprennent le carcinome pulmonaire non à petites cellules , le carcinome hépatocellulaire et le cancer de l'œsophage .
En 2017, il a été annoncé qu'un essai clinique de phase III pour le carcinome hépatocellulaire avancé n'avait pas atteint le critère principal.
Les références
Voir également
- Modèle: agents chimiothérapeutiques intracellulaires
- Modèle: Modulateurs des récepteurs du facteur de croissance
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