AZ-11713908 - AZ-11713908

AZ-11713908
AZ-11713908 structure.png
Identifiants
Numero CAS
ChemSpider
Données chimiques et physiques
Formule C 27 H 32 N 4 O 3 S 2
Masse molaire 524,70  g · mol −1
Modèle 3D ( JSmol )
 ☒NvérifierOui (Qu'est-ce que c'est?)

AZ-11713908 est un médicament développé par AstraZeneca qui est un agoniste cannabinoïde sélectif périphérique , agissant comme un puissant agoniste au récepteur CB 1 et un agoniste partiel au CB 2 . Il a une mauvaise pénétration de la barrière hémato-encéphalique , et donc, bien qu'il soit un analgésique efficace dans les tests sur les animaux, il ne produit que des effets périphériques à de faibles doses, avec des symptômes d'effets centraux beaucoup plus faibles par rapport à d'autres médicaments cannabinoïdes tels que WIN 55,212-2 . De nombreux ligands cannabinoïdes dérivés du benzimidazole sont connus.

Voir également

Références

  1. ^ Yu XH, Cao CQ, Martino G, Puma C, Morinville A, St-Onge S, Lessard E, Perkins MN, Laird JM (novembre 2010). "Un agoniste des récepteurs cannabinoïdes à restriction périphérique produit des effets anti-nociceptifs robustes dans des modèles de rongeurs de douleur inflammatoire et neuropathique". Douleur . 151 (2): 337–44. doi : 10.1016 / j.pain.2010.07.019 . PMID  20696525 . S2CID  27731273 .
  2. ^ Verbist BM, De Cleyn MA, Surkyn M, Fraiponts E, Aerssens J, Nijsen MJ, Gijsen HJ (avril 2008). "5-sulfonyl-benzimidazoles comme agonistes sélectifs de CB2". Lettres de chimie bioorganique et médicinale . 18 (8): 2574–9. doi : 10.1016 / j.bmcl.2008.03.048 . PMID  18394887 .
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  4. ^ Brevet WO 2004/108688 , LIU Z, PAGÈ D, WALPOLE C, YANG H, "DERIVES DE BENZIMIDAZOLE, COMPOSITIONS LES CONTENANT, PREPARATION DE CES PRODUITS ET UTILISATIONS DE CELA", accordé le 16.12.2004 
  5. ^ Brevet WO 2004/108712 , LIU Z, PAGÈ D, WALPOLE C, YANG H, "DERIVES DE BENZIMIDAZOLE, COMPOSITIONS LES CONTENANT, PREPARATION DE CES PRODUITS ET UTILISATIONS DE CELA", accordé le 16.12.2004