Belinostat - Belinostat

Belinostat
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Donnée clinique
Appellations commerciales Beleodaq
Autres noms PXD101
AHFS / Drugs.com beleodaq
Voies d'
administration
Intraveineuse (IV)
Code ATC
Statut légal
Statut légal
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 100% (IV)
Liaison protéique 92,9 à 95,8%
Métabolisme UGT1A1
Excrétion Urine
Identifiants
  • (2 E ) - N -hydroxy-3- [3- (phénylsulfamoyl) phényl] prop-2-énamide
Numero CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Tableau de bord CompTox ( EPA )
Données chimiques et physiques
Formule C 15 H 14 N 2 O 4 S
Masse molaire 318,35  g · mol −1
Modèle 3D ( JSmol )
  • O = S (= O) (Nc1ccccc1) c2cc (\ C = C \ C (= O) NON) ccc2
  • InChI = 1S / C15H14N2O4S / c18-15 (16-19) 10-9-12-5-4-8-14 (11-12) 22 (20,21) 17-13-6-2-1-3- 7-13 / h1-11,17,19H, (H, 16,18) / b10-9 +  Chèque Oui
  • Clé: NCNRHFGMJRPRSK-MDZDMXLPSA-N  Chèque Oui

Belinostat (nom commercial Beleodaq , anciennement PXD101 ) est un inhibiteur d'histone désacétylase développé par TopoTarget pour le traitement des hémopathies malignes et des tumeurs solides.

Il a été approuvé en Juillet 2014 en la FDA des États - Unis pour traiter le lymphome périphérique à cellules T .

En 2007, les résultats préliminaires de l'essai clinique de phase II du bélinostat intraveineux en association avec le carboplatine et le paclitaxel pour le cancer de l'ovaire en rechute ont été publiés . Les résultats finaux fin 2009 d'un essai de phase II pour le lymphome à cellules T étaient encourageants. Belinostat a obtenu la désignation de médicament orphelin et de traitement accéléré par la FDA et a été approuvé aux États-Unis pour son utilisation contre le lymphome périphérique à cellules T le 3 juillet 2014. Il n'est pas approuvé en Europe en août 2014.

La formulation pharmaceutique approuvée est administrée par voie intraveineuse . Le bélinostat est principalement métabolisé par l' UGT1A1 ; la dose initiale doit être réduite si le receveur est connu pour être homozygote pour l' allèle UGT1A1 * 28 .

Les références