Roflumilast - Roflumilast

Roflumilast
Roflumilast structure.svg
Roflumilast ball-and-stick model.png
drogueb
Donnée clinique
Appellations commerciales Daxas, Daliresp, autres
AHFS / Drugs.com Monographie
MedlinePlus a611034
Données de licence

Catégorie grossesse
Voies d'
administration		 Par la bouche
code ATC
Statut légal
Statut légal
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 79%
Liaison protéique 99%
Métabolisme Hépatique via CYP1A2 & CYP3A4
Demi-vie d' élimination 17 heures (30 heures [métabolite actif])
Excrétion Urine (70%)
Identifiants
  • 3-(Cyclopropylméthoxy) -N -(3,5-dichloropyridin-4-yl)-4-(difluorométhoxy)benzamide
Numero CAS
CID PubChem
IUPHAR/BPS
Banque de médicaments
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Ligand PDB
Tableau de bord CompTox ( EPA )
Carte d'information de l'ECHA 100.210.960 Modifiez ceci sur Wikidata
Données chimiques et physiques
Formule C 17 H 14 Cl 2 F 2 N 2 O 3
Masse molaire 403,21  g·mol -1
Modèle 3D ( JSmol )
  • C1CC1COC2=C(C=CC(=C2)C(=O)NC3=C(C=NC=C3Cl)Cl)OC(F)F
  • InChI=1S/C17H14Cl2F2N2O3/c18-11-6-22-7-12(19)15(11)23-16(24)10-3-4-13(26-17(20)21)14(5- 10)25-8-9-1-2-9/h3-7,9,17H,1-2,8H2,(H,22,23,24) ??N
  • Clé : MNDBXUUTURYVHR-UHFFFAOYSA-N ??N
 ??NChèqueOui (qu'est-ce que c'est ?) (vérifier)  

Le roflumilast , vendu entre autres sous le nom commercial Daxas , est un médicament qui agit comme un inhibiteur sélectif à longue durée d'action de l'enzyme phosphodiestérase-4 (PDE-4). Il a des effets anti-inflammatoires et est utilisé comme médicament administré par voie orale pour le traitement des affections inflammatoires des poumons telles que la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC).

En juin 2010, il a été approuvé dans l'Union européenne pour la BPCO sévère associée à la bronchite chronique. En février 2011, il a obtenu l'approbation de la FDA aux États-Unis pour réduire les exacerbations de la BPCO.

Utilisations médicales

Son utilisation clinique principale est dans la prévention des exacerbations (attaques pulmonaires) dans la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC) sévère.>

Effets indésirables

Les effets indésirables courants (1 à 10 % d'incidence) comprennent :

  • La diarrhée
  • Perte de poids
  • La nausée
  • Mal de tête
  • Insomnie
  • Diminution de l'appétit
  • Douleur abdominale
  • Rhinite
  • Sinusite
  • Infection urinaire
  • Dépression

Les références

Liens externes

  • "Roflumilast" . Portail d'information sur les médicaments . Bibliothèque nationale de médecine des États-Unis.