Céfotaxime - Cefotaxime
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| Donnée clinique | |
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| Prononciation | / ˌ s ɛ f ə t æ k ˌ s i m / |
| Appellations commerciales | Claforan, autres |
| Autres noms | céfotaxime sodique |
| AHFS / Drugs.com | Monographie |
| MedlinePlus | a682765 |
| Données de licence | |
Catégorie grossesse |
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| Voies administratives |
Intraveineuse et intramusculaire |
| code ATC | |
| Statut légal | |
| Statut légal | |
| Données pharmacocinétiques | |
| Biodisponibilité | n / A |
| Métabolisme | le foie |
| Demi-vie d' élimination | 0,8-1,4 heures |
| Excrétion | 50 à 85 % de rein |
| Identifiants | |
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| Numero CAS | |
| CID PubChem | |
| Banque de médicaments | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Tableau de bord CompTox ( EPA ) | |
| Carte d'information de l'ECHA |
100.058.436 
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| Données chimiques et physiques | |
| Formule | C 16 H 17 N 5 O 7 S 2 |
| Masse molaire | 455,46 g·mol -1 |
| Modèle 3D ( JSmol ) | |
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| (Vérifier) | |
Le céfotaxime est un antibiotique utilisé pour traiter un certain nombre d' infections bactériennes . Plus précisément, il est utilisé pour traiter les infections articulaires , les maladies inflammatoires pelviennes , la méningite , la pneumonie , les infections des voies urinaires , la septicémie , la gonorrhée et la cellulite . Il est administré soit par injection dans une veine ou un muscle .
Les effets secondaires courants comprennent des nausées, des réactions allergiques et une inflammation au site d'injection. Un autre effet secondaire peut inclure la diarrhée à Clostridium difficile . Il n'est pas recommandé chez les personnes ayant déjà eu une anaphylaxie à une pénicilline . Il est relativement sûr à utiliser pendant la grossesse et l' allaitement . Il fait partie de la famille des médicaments des céphalosporines de troisième génération et agit en interférant avec la paroi cellulaire de la bactérie .
Le céfotaxime a été découvert en 1976 et a été commercialisé en 1980. Il figure sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé . Il est disponible sous forme de médicament générique .
Utilisations médicales
C'est un antibiotique à large spectre avec une activité contre de nombreuses bactéries gram-positives et gram-négatives .
Compte tenu de son large spectre d'activité, le céfotaxime est utilisé pour une variété d'infections, notamment :
- Infections des voies respiratoires inférieures - par exemple pneumonie (le plus souvent causée par S. pneumoniae )
- Infections du système génito-urinaire - infections des voies urinaires (par exemple E. coli , S. epidermidis , P. mirabilis ) et gonorrhée cervicale/urétrale
- Infections gynécologiques - par exemple , maladie inflammatoire pelvienne , endométrite et cellulite pelvienne
- Sepsis - secondaire à Streptococcus spp., S. aureus , E. coli et Klebsiella spp.
- Infections intra-abdominales - par exemple péritonite
- Infections des os et des articulations - S. aureus , Streptococcus spp.
- Infections du SNC - par exemple méningite/ ventriculite secondaire à N. meningitidis , H. influenzae , S. pneumoniae
Bien que le céfotaxime ait démontré son efficacité dans ces infections, il n'est pas nécessairement considéré comme l'agent de première intention. Dans la méningite, le céfotaxime traverse mieux la barrière hémato-encéphalique que le céfuroxime.
Spectre d'activité
En tant qu'antibiotique β-lactame de la classe de troisième génération des céphalosporines, le céfotaxime est actif contre de nombreuses bactéries Gram-positives et Gram-négatives, dont plusieurs résistantes aux -lactamines classiques comme la pénicilline. Ces bactéries se manifestent souvent par des infections des voies respiratoires inférieures, de la peau, du système nerveux central, des os et de la cavité intra-abdominale. Bien que les susceptibilités régionales doivent toujours être prises en compte, le céfotaxime est généralement efficace contre ces organismes (en plus de nombreux autres) :
- Staphylococcus aureus (hors SARM ) et S. epidermidis
- Streptococcus pneumoniae et S. pyogenes
- Escherichia coli
- Haemophilus influenzae
- Neisseria gonorrhoeae et N. meningitidis
- Klebsiella spp.
- Burkholderia cepacia
- Proteus mirabilis et P. vulgaris
- Enterobacter spp.
- Bacteroides spp.
- Fusobacterium spp.
Les organismes notables contre lesquels le céfotaxime n'est pas actif comprennent Pseudomonas et Enterococcus . Comme indiqué, il a une activité modeste contre le Bacteroides fragilis anaérobie .
Ce qui suit représente les données de sensibilité à la CMI pour quelques micro-organismes médicalement importants :
- H. influenzae : ≤0,007 - 0,5 µg/ml
- S. aureus : 0,781 - 172 µg/ml
- S. pneumoniae : ≤0,007 8 µg/ml
Historiquement, le céfotaxime a été considéré comme comparable à la ceftriaxone (une autre céphalosporine de troisième génération) en termes d'innocuité et d'efficacité pour le traitement de la méningite bactérienne, des infections des voies respiratoires inférieures, des infections de la peau et des tissus mous, des infections des voies génito-urinaires et des infections du sang, ainsi que comme prophylaxie pour la chirurgie abdominale. La majorité de ces infections sont causées par des organismes traditionnellement sensibles aux deux céphalosporines. Cependant, la ceftriaxone a l'avantage d'être administrée une fois par jour, alors que la demi-vie plus courte du céfotaxime nécessite deux ou trois doses quotidiennes pour son efficacité. L'évolution des schémas de résistance microbienne suggère que le céfotaxime pourrait souffrir d'une plus grande résistance que la ceftriaxone, alors que les deux étaient auparavant considérés comme comparables. La prise en compte des sensibilités microbiennes régionales est également importante lors du choix d'un agent antimicrobien pour le traitement d'une infection.
Effets indésirables
Le céfotaxime est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue au céfotaxime ou à d'autres céphalosporines. Il convient d'être prudent et de soupeser les risques par rapport aux avantages potentiels chez les patients allergiques à la pénicilline, en raison de la réactivité croisée entre les classes.
Les effets indésirables les plus fréquemment rencontrés sont :
- Douleur et inflammation au site d'injection/perfusion (4,3 %)
- Éruption cutanée, prurit ou fièvre (2,4 %)
- Colite, diarrhée, nausées, vomissements (1,4%)
Mécanisme d'action
Le céfotaxime est un antibiotique -lactame (qui fait référence aux composants structurels de la molécule de médicament elle-même). En tant que classe, les -lactamines inhibent la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne en se liant à une ou plusieurs des protéines de liaison à la pénicilline (PBP). Cela inhibe l'étape de transpeptidation finale de la synthèse du peptidoglycane dans les parois cellulaires bactériennes, inhibant ainsi la biosynthèse de la paroi cellulaire. Les bactéries finissent par se lyser en raison de l'activité continue des enzymes autolytiques de la paroi cellulaire (autolysines et hydrolases de la muréine) en l'absence d'assemblage de la paroi cellulaire. En raison du mécanisme de leur attaque sur la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne, les -lactamines sont considérées comme bactéricides .
Contrairement aux -lactames telles que la pénicilline et l'amoxicilline, qui sont très sensibles à la dégradation par les enzymes β-lactamases (produites, par exemple, presque universellement par S. aureus ), le céfotaxime présente l'avantage supplémentaire de résistance à la dégradation des -lactamases en raison de la configuration structurelle de la molécule de céfotaxime. La configuration syn de la fraction méthoxy imino confère une stabilité contre les β-lactamases . Par conséquent, le spectre d'activité est élargi pour inclure plusieurs organismes producteurs de -lactamases (qui seraient autrement résistants aux antibiotiques -lactames), comme indiqué ci-dessous.
Le céfotaxime, comme d'autres antibiotiques β-lactamines , bloque non seulement la division des bactéries, dont les cyanobactéries , mais aussi la division des cyanelles, les organites photosynthétiques des glaucophytes , et la division des chloroplastes des bryophytes . En revanche, il n'a aucun effet sur les plastes des plantes vasculaires . Cela soutient la théorie endosymbiotique et indique une évolution de la division des plastes chez les plantes terrestres.
Administration
Le céfotaxime est administré par injection intramusculaire ou perfusion intraveineuse. Comme le céfotaxime est métabolisé en métabolites actifs et inactifs par le foie et en grande partie excrété dans les urines, des ajustements posologiques peuvent être appropriés chez les personnes atteintes d'insuffisance rénale ou hépatique.
Culture de tissus végétaux
Le céfotaxime est la seule céphalosporine qui a une très faible toxicité chez les plantes, même à des concentrations plus élevées (jusqu'à 500 mg/l). Elle est largement utilisée pour traiter les infections des tissus végétaux par des bactéries Gram-négatives, tandis que la vancomycine est utilisée pour traiter les infections des tissus végétaux par des bactéries Gram-positives.
Voir également
Les références
Liens externes
- "Céfotaxime" . Portail d'information sur les médicaments . Bibliothèque nationale de médecine des États-Unis.