Fexinidazole - Fexinidazole
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| Donnée clinique | |
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| Autres noms | |
| Données de licence | |
| Voies administratives |
Par la bouche |
| code ATC | |
| Statut légal | |
| Statut légal | |
| Identifiants | |
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| Numero CAS | |
| CID PubChem | |
| Banque de médicaments | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Tableau de bord CompTox ( EPA ) | |
| Carte d'information de l'ECHA |
100.207.619 
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| Données chimiques et physiques | |
| Formule | C 12 H 13 N 3 O 3 S |
| Masse molaire | 279,31 g·mol -1 |
| Modèle 3D ( JSmol ) | |
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Le fexinidazole est un médicament utilisé pour traiter la trypanosomose africaine (maladie du sommeil) causée par Trypanosoma brucei gambiense . Il est efficace contre les maladies du premier et du deuxième stade. Certaines preuves soutiennent également son utilisation dans la maladie de Chagas . Il est pris par voie orale.
Les effets secondaires courants comprennent des nausées, des vomissements, des maux de tête et des troubles du sommeil. D'autres effets secondaires peuvent inclure un allongement de l'intervalle QT , une psychose et une baisse des globules blancs . On ne sait pas si l'utilisation pendant la grossesse ou l'allaitement est sans danger. Le fexinidazole fait partie de la famille des médicaments antiparasitaires et des nitroimidazoles . On pense qu'il agit en activant certaines enzymes dans les parasites qui entraînent leur mort.
Le fexinidazole a été décrit pour la première fois en 1978. Il a reçu un avis favorable de l' Agence européenne des médicaments en 2018. Il figure sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé, les médicaments les plus sûrs et les plus efficaces nécessaires dans un système de santé . Le développement de la maladie du sommeil a été financé par l' initiative Médicaments contre les maladies négligées en collaboration avec Sanofi . Le fexinidazole a été approuvé pour un usage médical aux États-Unis en juillet 2021.
Usage médical
Maladie du sommeil
Un essai en Afrique a révélé que le fexinidazole était efficace à 91 % dans le traitement de la maladie du sommeil. Bien que moins efficace que le nifurtimox associé à l' éflornithine dans les cas de maladie grave, le fexinidazole présente l'avantage de pouvoir être pris par voie orale.
Le fexinidazole est le premier candidat médicament pour le traitement de la maladie du sommeil à un stade avancé depuis trente ans.
Autre
Il a une activité contre Trypanosoma cruzi , Tritrichomonas fetus , Trichomonas vaginalis , Entamoeba histolytica et Trypanosoma brucei . Il ne s'est pas avéré utile pour la leishmaniose viscérale .
Mécanisme d'action
Les métabolites actifs biologiquement pertinents in vivo sont le sulfoxyde et la sulfone.
Histoire
Le fexinidazole a été découvert par la société pharmaceutique allemande Hoechst AG , mais son développement en tant que produit pharmaceutique a été interrompu dans les années 1980.
Société et culture
Le Fexinidazole Winthrop, un produit de Sanofi- Aventis développé avec l' Initiative Médicaments pour les Maladies Négligées (DNDi), a reçu une approbation positive de l' Agence Européenne des Médicaments en 2018, pour une utilisation sur les marchés non européens. Il a été approuvé pour le traitement de la trypanosomose humaine africaine (THA) à Trypanosoma brucei gambiense en République démocratique du Congo (RDC) en décembre 2018. Le fexinidazole a été inclus dans le « rôle d'honneur » du palmarès 2020 du magazine Préscrire. [1]
Les références
Liens externes
- "Fexinidazole" . Portail d'information sur les médicaments . Bibliothèque nationale de médecine des États-Unis.
- Informations sur le paquet