Org 28611 - Org 28611

Org 28611
Org 28611 Structure.svg
Statut légal
Statut légal
Identifiants
  • [1- (cyclohexylméthyl) -7-méthoxyindol-3-yl] - [(3S) -3,4-diméthylpipérazin-1-yl] méthanone
Numero CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Données chimiques et physiques
Formule C 23 H 33 N 3 O 2
Masse molaire 383,536  g · mol −1
Modèle 3D ( JSmol )
  • COc3cccc (c13) c (C (= O) N (CC2C) CCN2C) cn1CC4CCCCC4
  • InChI = 1S / C23H33N3O2 / c1-17-14-25 (13-12-24 (17) 2) 23 (27) 20-16-26 (15-18-8-5-4-6-9-18) 22-19 (20) 10-7-11-21 (22) 28-3 / h7,10-11,16-18H, 4-6,8-9,12-15H2,1-3H3 / t17- / m0 / s1  Chèque Oui
  • Clé: ONXJNAIZJKLJGA-KRWDZBQOSA-N  Chèque Oui
 ☒ N Chèque Oui   (qu'est-ce que c'est?) (vérifier)  

Org 28611 ( SCH-900111 ) est un médicament développé par Organon International qui agit comme un puissant cannabinoïde récepteur agoniste complet à la fois les CB 1 et CB 2 récepteurs. Il a été développé dans le but de trouver un agoniste cannabinoïde hydrosoluble adapté à une utilisation intraveineuse comme analgésique , et bien qu'il ait atteint cet objectif et ait progressé jusqu'à des essais cliniques de phase II chez l'homme en tant que sédatif et analgésique , les résultats contre les médicaments de comparaison ( midazolam et morphine respectivement) n'étaient pas particulièrement favorables lors des tests initiaux.

Voir également

Les références

  1. ^ Adam, JM; et coll. (2010). "Conception, synthèse et relations structure-activité d'indole-3-carboxamides en tant que nouveaux agonistes des récepteurs de cannabinoïdes CB1 solubles dans l'eau". MedChemComm . Société royale de chimie . 1 : 54. doi : 10.1039 / c0md00022a .
  2. ^ Zuurman L, Passier PC, de Kam M, Kleijn HJ, Cohen AF, van Gerven JM (août 2009). «Effets pharmacodynamiques et pharmacocinétiques de l'agoniste du récepteur CB1 administré par voie intraveineuse Org 28611 chez des volontaires mâles sains». Journal of Psychopharmacology (Oxford, Angleterre) . 23 (6): 633–44. doi : 10.1177 / 0269881108091551 . PMID   18635703 . S2CID   43609218 .
  3. ^ Une comparaison de l'efficacité analgésique entre une dose unique d'ORG 28611, de morphine et de placebo après une chirurgie d'impaction dentaire