Récepteur associé aux traces d'amines - Trace amine-associated receptor

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Les récepteurs associés aux traces d'amines ( TAAR ), parfois appelés récepteurs aux traces d'amines ( TA ou TAR ), sont une classe de récepteurs couplés aux protéines G qui ont été découverts en 2001. TAAR1 , le premier des six TAAR humains fonctionnels, a a suscité un intérêt considérable dans la recherche pharmaceutique académique et exclusive en raison de son rôle de récepteur endogène pour les traces d'amines phényléthylamine , tyramine et tryptamine  - dérivés métaboliques des acides aminés phénylalanine , tyrosine et tryptophane , respectivement – ​​éphédrine, ainsi que les psychostimulants synthétiques , amphétamine , méthamphétamine et méthylènedioxyméthamphétamine ( MDMA , ecstasy). En 2004, il a été montré que le TAAR1 des mammifères est également un récepteur des thyronamines , apparentées décarboxylées et désiodées des hormones thyroïdiennes . TAAR2-TAAR9 fonctionnent comme des récepteurs olfactifs pour les odorants amines volatiles chez les vertébrés .

Complément TAAR animal

Voici une liste des TAAR contenus dans des génomes animaux sélectionnés :

Récepteurs humains à l'état de traces d'amines

Six récepteurs humains associés aux amines à l'état de traces (hTAAR) – hTAAR1 , hTAAR2 , hTAAR5 , hTAAR6 , hTAAR8 et hTAAR9 – ont été identifiés et partiellement caractérisés. Le tableau ci-dessous contient des informations récapitulatives provenant d'analyses de la littérature, de bases de données pharmacologiques et d'articles de recherche primaire supplémentaires sur les profils d'expression, les mécanismes de transduction du signal, les ligands et les fonctions physiologiques de ces récepteurs.

La pharmacologie et la biologie moléculaire des récepteurs humains associés aux amines traces
Sous-
type TAAR
Noms antérieurs
Transduction du signal
Profil d' expression 		Fonction connue ou putative chez l'homme Ligands connus Sources
hTAAR1 TA 1
TAR1 		G s , G q ,
GIRKs , -arrestine
2 		SNC :  cerveau  (largement répandu) , moelle épinière
Périphérie :  cellules β pancréatiques , estomac , duodénum , intestins , leucocytes , ailleurs 		 • SNC :  modulation de la neurotransmission monoamine / glutamate  • SNC : régulation des processus cognitifs et des états de l'humeur  • Périphérie :  chimiotaxie des leucocytes  • Périphérie : régulation de la libération d' hormones gastro - intestinales et de la glycémie  • Régulation de la satiété et du poids corporel



 • Traces d'amines (par exemple, tyramine , PEA , NMPEA )
 • Neurotransmetteurs monoamines (par exemple, dopamine )
 • Amphétamine et certains analogues structuraux
hTAAR2
 GPR58 G olf , autre  couplage de protéines G inconnu SNC : cerveau  (restreint) 
Périphérie :  épithélium olfactif , intestins, cœur , testicules , leucocytes 		 • Périphérie :  chimiotaxie leucocytaire  • Olfaction :  chimiorécepteur des substances odorantes volatiles

TAAR3 GPR57 N / A N / A Pseudogène chez l'homme  – N/A N / A
TAAR4 AT 2 N / A N / A Pseudogène chez l'homme  – N/A N / A
hTAAR5 PNR G s , G olf ,
G q , G 12/13 		SNC : cerveau  (restreint) ,
moelle épinière
Périphérie : épithélium olfactif, intestins, testicules, leucocytes 		 • Olfaction : chimiorécepteur pour les odeurs volatiles et nauséabondes  • Agonistes : triméthylamine , N , N -DMEA
 • Agonistes inverses : 3-iodothyronamine


hTAAR6 TA 4
TAR4 		G olf , autre  couplage de protéines G inconnu SNC : cerveau
Périphérie : épithélium olfactif, intestins, testicules, leucocytes, reins 		 • Olfaction : chimiorécepteur pour les odorants volatils  • Agonistes : putrescine et cadavérine
TAAR7 – N / A N / A Pseudogène chez l'homme  – N/A N / A
hTAAR8 TA 5
GPR102 		G OLF , G i / o SNC : cerveau
Périphérie : épithélium olfactif, estomac, intestins, cœur, testicules, leucocytes, reins, poumons , muscle , rate 		 • Olfaction : chimiorécepteur pour les odorants volatils  • Agonistes : putrescine et cadavérine
hTAAR9
 TA 3
TAR3 		G olf , autre  couplage de protéines G inconnu SNC : moelle épinière
Périphérie : épithélium olfactif, intestins, leucocytes, hypophyse , muscle squelettique , rate 		 • Olfaction : chimiorécepteur pour les odorants volatils  • Agoniste : N-méthyl pipéridine (CAS : 626-67-5 )
Remarques

Liens entre les maladies et signification clinique

Voir également

Les références

Liens externes

  • "Trace Amine Receptors" . Base de données IUPHAR des récepteurs et canaux ioniques . Union internationale de pharmacologie fondamentale et clinique.