Épinéphrine (médicament) - Epinephrine (medication)
L'épinéphrine , également connue sous le nom d' adrénaline , est un médicament et une hormone . En tant que médicament, il est utilisé pour traiter un certain nombre d'affections, notamment l' anaphylaxie , l'arrêt cardiaque , l' asthme et les saignements superficiels. L' épinéphrine inhalée peut être utilisée pour améliorer les symptômes du croup . Il peut également être utilisé pour l' asthme lorsque les autres traitements ne sont pas efficaces. Il est administré par voie intraveineuse , par injection dans un muscle, par inhalation ou par injection juste sous la peau.
Les effets secondaires courants comprennent les tremblements, l' anxiété et la transpiration. Une fréquence cardiaque rapide et une hypertension artérielle peuvent survenir. Parfois, cela peut entraîner un rythme cardiaque anormal . Bien que la sécurité de son utilisation pendant la grossesse et l' allaitement ne soit pas claire, les avantages pour la mère doivent être pris en compte.
L'épinéphrine est normalement produite à la fois par les glandes surrénales et par un petit nombre de neurones du cerveau où elle agit comme un neurotransmetteur . Il joue un rôle important dans la réaction de combat ou de fuite en augmentant le flux sanguin vers les muscles, le débit cardiaque, la dilatation des pupilles et la glycémie . L'épinéphrine le fait par ses effets sur les récepteurs alpha et bêta . On le trouve chez de nombreux animaux et dans certains organismes unicellulaires , mais le médicament est produit de manière synthétique et n'est pas récolté sur des animaux.
Jōkichi Takamine a isolé pour la première fois l'épinéphrine en 1901 et son utilisation médicale en 1905. Elle figure sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé . Il est disponible sous forme de médicament générique . En 2017, c'était le 263e médicament le plus prescrit aux États-Unis , avec plus d'un million d'ordonnances.
Utilisations médicales
L'épinéphrine est utilisée pour traiter un certain nombre d'affections, notamment : l'arrêt cardiaque , l' anaphylaxie et les saignements superficiels. Il a été utilisé historiquement pour le bronchospasme et l' hypoglycémie , mais des traitements plus récents pour ceux-ci qui sont sélectifs pour les récepteurs β 2 adrénergiques , tels que le salbutamol, sont actuellement préférés.
Problèmes cardiaques
Bien que l'épinéphrine soit souvent utilisée pour traiter un arrêt cardiaque , il n'a pas été démontré qu'elle améliore la survie à long terme ou la fonction mentale après la guérison. Il améliore cependant le retour de la circulation spontanée . Lorsqu'elle est utilisée par voie intraveineuse , l'épinéphrine est généralement administrée toutes les trois à cinq minutes.
Les perfusions d'épinéphrine peuvent également être utilisées pour la bradycardie symptomatique .
Anaphylaxie
L'épinéphrine est le médicament de choix pour le traitement de l' anaphylaxie . Différents dosages, doses et voies d'administration de l'épinéphrine sont utilisés.
L' auto-injecteur d'épinéphrine couramment utilisé délivre une injection d'épinéphrine de 0,3 mg (0,3 ml, 1:1000) et est indiqué dans le traitement d'urgence des réactions allergiques, y compris l'anaphylaxie aux piqûres, aux agents de contraste, aux médicaments ou aux personnes ayant des antécédents de réactions anaphylactiques à des déclencheurs connus. Une dose unique est recommandée pour les personnes pesant 30 kg ou plus, à renouveler si nécessaire. Un produit moins puissant est disponible pour les enfants.
L'injection intramusculaire peut être compliquée en ce que la profondeur de la graisse sous-cutanée varie et peut entraîner une injection sous-cutanée , ou peut être injectée par erreur par voie intraveineuse, ou la mauvaise force utilisée. L'injection intramusculaire donne un profil pharmacocinétique plus rapide et plus élevé par rapport à l'injection sous-cutanée.
Asthme
L'épinéphrine est également utilisée comme bronchodilatateur pour l' asthme si des agonistes β 2 spécifiques ne sont pas disponibles ou sont inefficaces.
Lorsqu'il est administré par voie sous-cutanée ou intramusculaire pour l'asthme, une dose appropriée est de 0,3 à 0,5 mg.
En raison de l'efficacité intrinsèque élevée (capacité de liaison aux récepteurs) de l'épinéphrine, des concentrations élevées du médicament provoquent des effets secondaires négatifs lors du traitement de l'asthme. La valeur de l'utilisation d'épinéphrine nébulisée dans l'asthme aigu n'est pas claire.
Croupe
L'épinéphrine racémique a été historiquement utilisée pour le traitement du croup . L'épinéphrine régulière fonctionne cependant aussi bien. L' adrénaline racémique est un mélange 1:1 des deux énantiomères de l'adrénaline. La forme L est le composant actif. L'adrénaline racémique agit par stimulation des récepteurs alpha-adrénergiques des voies respiratoires, avec pour résultat une vasoconstriction muqueuse et une diminution de l'œdème sous-glottique, et par stimulation des récepteurs alpha-adrénergiques, avec pour résultat une relaxation du muscle lisse bronchique.
Bronchiolite
Il n'y a pas de consensus quant à savoir si l'épinéphrine inhalée nébulisée est bénéfique dans le traitement de la bronchiolite , la plupart des lignes directrices déconseillant son utilisation.
Anesthésiques locaux
Lorsque l'épinéphrine est mélangée à un anesthésique local, tel que la bupivacaïne ou la lidocaïne , et utilisée pour une anesthésie locale ou une injection intrathécale, elle prolonge jusqu'à une heure l'effet engourdissant et l'effet de bloc moteur de l'anesthésique. L'épinéphrine est fréquemment associée à un anesthésique local et peut provoquer des crises de panique.
L'épinéphrine est mélangée à de la cocaïne pour former la solution de Moffett , utilisée en chirurgie nasale .
Effets indésirables
Les effets indésirables de l'adrénaline incluent palpitations , tachycardie , arythmie , anxiété , crise de panique , céphalées , tremblements , hypertension et œdème pulmonaire aigu . L'utilisation de collyres à base d'épinéphrine, couramment utilisés pour traiter le glaucome, peut également entraîner une accumulation de pigments adrénochromes dans la conjonctive, l'iris, le cristallin et la rétine.
Dans de rares cas, l'exposition à l'épinéphrine administrée médicalement peut provoquer une cardiomyopathie de Takotsubo .
L'utilisation est contre-indiquée chez les personnes sous bêtabloquants non sélectifs , car une hypertension sévère et même une hémorragie cérébrale peuvent en résulter.
Mécanisme d'action
| Organe | Effets |
|---|---|
| Cœur | Augmente la fréquence cardiaque; contractilité; conduction à travers le nœud AV |
| Poumons | Augmente la fréquence respiratoire ; bronchodilatation |
| Foie | Stimule la glycogénolyse |
| Cerveau | |
| Systémique | Vasoconstriction et vasodilatation |
| Déclenche la lipolyse | |
| Contraction musculaire |
En tant qu'hormone, l'épinéphrine agit sur presque tous les tissus du corps. Ses actions varient selon le type de tissu et l'expression tissulaire des récepteurs adrénergiques . Par exemple, des niveaux élevés d'épinéphrine provoquent une relaxation des muscles lisses des voies respiratoires, mais provoquent une contraction des muscles lisses qui tapissent la plupart des artérioles .
L'épinéphrine agit en se liant à une variété de récepteurs adrénergiques . L' épinéphrine est un non sélectif agoniste de tous les récepteurs adrénergiques, y compris les principaux sous - types alpha 1 , α 2 , β 1 , β 2 et β 3 . La liaison de l'épinéphrine à ces récepteurs déclenche un certain nombre de changements métaboliques. La liaison aux récepteurs α-adrénergiques inhibe la sécrétion d' insuline par le pancréas , stimule la glycogénolyse dans le foie et le muscle , stimule la glycolyse et inhibe la glycogenèse médiée par l'insuline dans le muscle. La liaison aux récepteurs adrénergiques β déclenche la sécrétion de glucagon dans le pancréas, une augmentation de la sécrétion d' hormone adrénocorticotrope (ACTH) par l' hypophyse et une augmentation de la lipolyse par le tissu adipeux . Ensemble, ces effets entraînent une augmentation de la glycémie et des acides gras , fournissant des substrats pour la production d'énergie dans les cellules de tout le corps. Dans le cœur, les artères coronaires ont une prédominance de récepteurs 2 , qui provoquent une vasodilatation des artères coronaires en présence d'épinéphrine.
Ses actions consistent à augmenter la résistance périphérique via une vasoconstriction dépendante des récepteurs 1 et à augmenter le débit cardiaque via sa liaison aux récepteurs 1 . L'objectif de la réduction de la circulation périphérique est d'augmenter les pressions de perfusion coronaire et cérébrale et donc d'augmenter les échanges d'oxygène au niveau cellulaire. Bien que l' épinéphrine n'augmente la pression de la circulation aortique cérébral, et la carotide, il abaisse le débit sanguin carotidien et en fin d'expiration CO 2 ou E T CO 2 niveaux. Il semble que l'épinéphrine puisse améliorer la macrocirculation au détriment des lits capillaires où la perfusion réelle a lieu.
Histoire
Des extraits de la glande surrénale ont été obtenus pour la première fois par le physiologiste polonais Napoléon Cybulski en 1895. Ces extraits, qu'il appelait nadnerczyna , contenaient de l'adrénaline et d'autres catécholamines. L'ophtalmologiste américain William H. Bates a découvert l'utilisation de l'adrénaline pour les chirurgies oculaires avant le 20 avril 1896. Le chimiste japonais Jōkichi Takamine et son assistant Keizo Uenaka ont découvert indépendamment l'adrénaline en 1900. En 1901, Takamine a réussi à isoler et à purifier l'hormone des glandes surrénales des moutons et boeufs. L'adrénaline a été synthétisée pour la première fois en laboratoire par Friedrich Stolz et Henry Drysdale Dakin , indépendamment, en 1904.
Société et culture
Les noms de marques
Les noms de marque courants incluent Asthmanefrin, Micronefrin, Nephron, VapoNefrin et Primatene Mist.
Formulaires de livraison
L'épinéphrine est disponible dans un système d'administration par auto-injecteur .
Il existe un inhalateur-doseur d' épinéphrine vendu en vente libre aux États-Unis pour le soulagement de l'asthme bronchique . Il a été introduit en 1963 par Armstrong Pharmaceuticals .
Une concentration courante pour l'épinéphrine est de 2,25 % p/v d'épinéphrine en solution, qui contient 22,5 mg/mL, tandis qu'une solution à 1 % est généralement utilisée pour l'aérosolisation.
- Adultes : 0,5-0,75 ml d'une solution à 2,25 % dans 2,0 ml de sérum physiologique.
- Pédiatrie : 0,25-0,75 ml d'une solution à 2,25 % dans 2,0 ml de sérum physiologique.
Les références
Liens externes
- "Epinephrine" . Portail d'information sur les médicaments . Bibliothèque nationale de médecine des États-Unis.